Thioridazine: השפעות, שימושים וסיכונים

החומר הפעיל תיורידזין מייצג נוירולפטי. ניתן להשתמש בו לטיפול סכִיזוֹפרֶנִיָה ומחלות נפש אחרות.

מה זה תיורידזין?

החומר הפעיל תיורידזין מייצג נוירולפטי. ניתן להשתמש בו לטיפול סכִיזוֹפרֶנִיָה ומחלות נפש אחרות. האנטי פסיכוטי תיורידזין הוא חלק מקבוצת החומרים הפעילים המכונה נוירולפטיקה. מנקודת מבט כימית הוא שייך לפנוטיאזינים ומשמש כחומר נוירולפטי בעל עוצמה נמוכה. Thioridazine משמש לטיפול בצורות כרוניות של סכִיזוֹפרֶנִיָה ופסיכוזות אחרות הקשורות לתסיסה ותסיסה פסיכו-מוטורית. ככלל, עם זאת, התרופה משמשת רק כאשר תרופות אחרות לא הצליחו. Thioridazine עבר פטנט בשנת 1966 על ידי חברת התרופות השוויצרית Sandoz, שהיא כיום חלק מ- Novartis AG. Thioridazine קיבל את השם Melleril באותה עת. נכון לעכשיו, הוא עדיין משמש כ גנרית תְרוּפָה. החומר הפעיל משמש בדרך כלל כטרטרט או מַיִם- הידרוכלוריד מסיס. עם זאת, מלריל הוצא מהשוק בארצות הברית ובאירופה על ידי היצרן הגדול ביותר שלה, נוברטיס, משום שהוא עלול לגרום למסוכן. הפרעות בקצב הלב.

פעולה פרמקולוגית

נוירולפטיקה משמשים לטיפול בסכיזופרניה. לפיכך, הם מחזיקים סם הרגעה ותכונות אנטי פסיכוטיות. הפרעות נפשיות בסכיזופרניה נגרמות בעיקר על ידי נוירוטרנסמיטרים כגון סרוטונין ו דופמין. מסיבה זו, עיכוב הקולטנים המתאימים בתוך המרכז מערכת העצבים זה הכרחי. לצורך זה, ה סרוטונין or דופמין קולטנים קשורים בעזרת שונים תרופות. באופן זה הם מווסתים את השפעתם של הנוירוטרנסמיטרים כנוגדים על נפשו של המטופל. Thioridazine הוא אחד מ דופמין אנטגוניסטים. אופן הפעולה של התרופה מבוסס על חסימת קולטני דופמין, שבתורם השפעה מעכבת על השפעות הדופמין. בנוסף, הנוירולפטי מדכא את השחרור וההתרבות הנוסף של דופמין. אולם, ה סם הרגעה ההשפעה של תיאורידזין חזקה בהרבה מהתכונות האנטי פסיכוטיות שלו. עוצמה נמוכה נוירולפטיקה כגון תיורידזין אינם מתאימים לבלעדית תרפיה of פְּסִיכוֹזָה. במינונים גבוהים יותר, קולטנים אחרים כגון היסטמין מופעלים קולטנים, קולטנים אדרנרגיים וקולטני MACh, מה שמוביל בתורו לתופעות לוואי מוגברות. השפעה לא ידועה בעבר של תיאורידזין נחשפה על ידי מחקר שנערך לאחרונה בהודו. לדוגמא, הנוירולפטי הוכיח את עצמו כמצליח כנגד זני חיידקים עמידים מאוד של המיקובקטריום שחפת סוג, שכן לחומר הפעיל יש גם תכונות מיקרוביאליות. יתר על כן, thioridazine יכול לשמש מעכב פונקציונלי של sphingomyelinase חומצה (FIASMA).

יישום ושימוש רפואי

Thioridazine מנוהל לטיפול בסכיזופרניה. בהקשר זה משתמשים בתרופה לשליטה פְּסִיכוֹזָה, הפרעות אישיות, הזיות, ואשליות. תיורידזין מתאים גם לטיפול במצבי תסיסה. עם זאת, הנוירולפטי משמש בדרך כלל רק כתרופה נלווית או כאלטרנטיבה במקרה של כישלון הרגיל. תרופות. Thioridazine עשוי להיות מתאים גם לטיפול ב שחפת. עם זאת, האישור למטרה זו טרם ניתן. בתנאי שמספקים את הנוירולפטי כפי שנקבע, זה נחשב בדרך כלל לסבול היטב. זה נלקח בדרך כלל בצורה של מצופה סרט טבליות. טופס מינון נוזלי זמין גם לקשישים.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת thioridazine עלולה לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות נמנום, יבש פה, סְחַרחוֹרֶת, ראייה מטושטשת, תנודות ב דם לחץ, ומחניק אף. אצל נשים, חלב לפעמים עלול לזרום משד שאינו מניקה. תופעות לוואי אחרות שאפשר להעלות על הדעת עשויות לכלול מתעוותת, עוויתות, רעידות, הפרעות בתפקודים המוטוריים, נוקשות שרירים, אי שקט בתנועה, חיוורון בפנים, אלרגי עור תגובות, כוורות, רגישות לאור, נפוח בלוטת התריס, עלייה בטמפרטורת הגוף, בעיות עם נשימה, וזקפות קבועות כואבות של הפין ללא מוטיבציה מינית. בנוסף לעיתים קרובות אנשים מושפעים אינם מסוגלים לשמור על תנוחת ישיבה שקטה. במקרים נדירים, דכאון, סיוטים, תסמונת נוירולפטית, בעיות במחזור הדם, חסימת מעיים ופגיעה בתודעה או תרדמת גם להתרחש. במקרה הגרוע, המטופל עלול אפילו למות פתאום. אם קיימת רגישות יתר לתיאורידאזין או שהמטופל סובל מלהתבטא הפרעות בקצב הלב או חמור רגישות, יש להפסיק את השימוש בנוירולפטי. שילוב עם תרופות המעכבים את האיזואנזים הציטוכרום P4502D6 אסור גם כן. אלה עשויים להיות חוסמי בטא, טריציקלים תרופות נוגדות דיכאון, או סרוטונין מעכבי ספיגה חוזרת כגון פרוקסטין or פלואוקסטין. מחקרים מדויקים על השימוש ב- thioridazine במהלך הֵרָיוֹן לא זמין. עם זאת, ניתן לקבוע כי הנוירולפטי יכול לחדור אל תוך שליה. מסיבה זו, מומלץ שקלול זהיר של סיכון ותועלת לפני השימוש. בשלב האחרון של הֵרָיוֹן, קיים סיכון לתופעות לוואי עבור התינוק. אלה באים לידי ביטוי על ידי נשימה קשיים, רעידות, הפרעות במערכת קליטה של אוכל או ישנוניות. בנוסף, thioridazine יכול להיכנס חלב אם, אשר טומן בחובו גם את הסיכון לתופעות לוואי אצל התינוק. לכן, אם thioridazine תרפיה הוא הכרחי, הגמילה צריכה להתרחש מראש. בילדים משתמשים בתיאורידזין רק כאשר אין תרופות מתאימות אחרות. הנלווה מנהל של thioridazine ותרופות אחרות עלול לגרום להפרעה יחסי גומלין. למשל, חוסם בטא propranolol, ה דם סם לחץ פינדלול, ו תרופות נוגדות דיכאון כמו פלובוקסמין לגרום לתיאורידזין להאט את חילוף החומרים במידה ניכרת. כתוצאה, קיים סיכון להפרעות הולכה במערכת לֵב, אשר בתורם מביא לרצינות הפרעות בקצב הלב.