אטוריקוקסיב: השפעות, שימושים וסיכונים

בְּתוֹר מעכב COX-2, etoricoxib שייך לנוגדי דלקת שאינם סטרואידים תרופות (NSAIDs). החומר הפעיל, המשמש במיוחד כנוגד דלקת ו כְּאֵב משכך, הוא חשב שיש מאפיינים עדינים יותר על בטן ומעיים מאשר נוגדי דלקת לא סטרואידים מסורתיים תרופות.

מה זה אתוריקוקסיב?

אטוריקוקסיב מוחל בדרך כלל בצורת לוח. אטוריקוקסיב (נוסחה מולקולרית: C18H15ClN2O2S) היא תרופה מקוקסיב או מעכב COX-2 קבוצת מרכיבים פעילים, אשר מפעילים אפקט משכך כאבים ואנטי דלקתי באמצעות עיכובם הממוקד של האנזים cyclooxygenase 2 (COX-2). מעכבי COX-2 שייכים לקבוצה של נוגדי דלקת שאינם סטרואידים תרופות (NSAIDs). החומר הפעיל הוא נגזרת דיפירידיל שיש בה פניל ​​סולפונאמיד האינטראקציה עם כיס הכריכה של COX-2. החומר משמש בעיקר לטיפול סימפטומטי בנפיחות ו כְּאֵב קשורה לניוון (עקב בלאי) ו / או מחלות מפרקים ראומטיות דלקתיות. Etoricoxib מוחל בדרך כלל בצורה של טבליות.

פעולה פרמקולוגית

נעשה שימוש במרכיב הפעיל etoricoxib במיוחד בגלל מאפייניו האנטי דלקתיים ומשככי כאבים. השפעה זו מושגת באופן יחסי באופן מיידי (לאחר 25 דקות בממוצע) על ידי עיכוב סלקטיבי של ציקלואוקסינאז 2, כלומר, להשפיע רק על צורת משנה אחת. Cyclooxygenase 2 הוא אנזים חשוב בביוסינתזה של פרוסטגלנדינים, אשר מפעילים חום כמו גם תהליכים דלקתיים ו כְּאֵב תסמינים באורגניזם. בנוסף, etoricoxib מעכב thromboxanes, אשר מעורבים בסינתזה של פרוסטגלנדינים, ו prostacyclins (תת צורה פרו דלקתית של prostaglandins). מכיוון שהאתוריקוקסיב אינו מעכב את COX-1 (ציקלואוקסינאז 1) או סינתזת פרוסטגלנדין ב בטן או משפיעים על תפקוד טסיות הדם, השפעתו המעכבת, כמו בכל coxibs, ממוקדת וסלקטיבית ביותר. לפיכך, בשל היעדר עיכוב של האנזים האחות COX-1, המשתתף בביוסינתזה של מגן רירית. פרוסטגלנדינים ב בטן, etoricoxib תרפיה נחשב כגורם לפגיעה פחות בולטת במערכת העיכול (GI) ופחות ביטויים של כיבים ודימום בהשוואה לתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידליות קונבנציונליות. עם זאת, על ידי עיכוב COX-2, etoricoxib עשוי להסוות חום כמו גם סימנים אחרים לדלקת או מחלה מדבקת.

שימוש ויישום תרופתי

Etoricoxib מיושם בעיקר עבור תרפיה של כאב ותסמינים דלקתיים המופיעים בהקשר למחלות מפרקים ראומטיות דלקתיות כגון דלקת מפרקים ניוונית, פעיל שגדון התקפות (מפרק חריף דלקת), וראומטואידי דלקת פרקים. בנוסף, תרפיה עם etoricoxib עשוי להיות מסומן לכאבי תנועה כרוניים, מחזור ראשוני התכווצויות, כאבי שיניים לאחר הניתוח, או ואנקילוזינג ספונדיליטיס. בשל מחצית החיים הארוכה (כ -22 שעות) של etoricoxib, בדרך כלל מספיקה יישום יחיד ביום, אשר בדרך כלל מנוהל דרך הפה בצורה של טבליות (30, 60, 90 או 120 מ"ג). מאחר והסיכון לאירועים קרדיווסקולריים כגון אוטם שריר הלב עולה עם משך הטיפול ו / או המינון ההולכים וגדלים, יש לשקול היטב את יחס הסיכון-תועלת בטיפול באתוריקוקסיב, ובמידת הצורך יש לבחור את הטיפול הקצר ביותר והמינון הנמוך ביותר האפשרי. בנוסף, רגיל ניטור להצלחה טיפולית ותופעות לוואי אפשריות, במיוחד בחולים שנפגעו מ- דלקת מפרקים ניוונית ועם שינוי פתולוגי כבד ערכי פונקציה. אם תסמינים של כבד תפקוד לקוי ו / או מוגבה בהתמדה ערכי כבד קיימים, יש להפסיק את הטיפול ב- etoricoxib. באופן דומה, יש להפסיק את הסוכן אם סימנים ראשוניים לפגיעה ברירית, עור פריחות ו / או תגובות רגישות יתר אחרות קיימות.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש ב- Etoricoxib קשור למספר תופעות לוואי שליליות ותרופות יחסי גומלין. לדוגמא, לטווח ארוך, גבוהמנה שימוש בתרופה עשוי להגביר את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים, בין היתר תופעות לוואי. הכי נפוץ, סְחַרחוֹרֶת ו כְּאֵב רֹאשׁ, בצקת, יתר לחץ דם, דפיקות לב, תסמיני עיכול ומערכת העיכול, עייפות, עור מְדַמֵם, בחילה, גובה של כבד אנזימים, ו שַׁפַעַתמחלות כמו מתוארות כתופעות לוואי שליליות. טיפול עם etoricoxib הוא גם התווית, במיוחד בנוכחות הֵרָיוֹן, רגישות יתר לחומר הפעיל, כיבים פעילים במעי ו / או קיבה, מחלות דלקתיות במעי, דימום במערכת העיכול, תפקוד לקוי של הכבד, כליות או בינוני עד חמור לֵב כישלון, וכלילי עורק מַחֲלָה. בנוסף, טיפול באתוריקוקסיב בשילוב עם קומדין עלול לגרום לממושך דם זמן קרישה, תוך טיפול מקביל עם חומצה אצטילסליצילית עלול לגרום לכיבים בקיבה וסיבוכים אחרים. השימוש במקביל ב- etoricoxib עם tacrolimus ו ציקלוספורין אולי עוֹפֶרֶת לעלייה בהשפעה הרעילה לכליות של השניים מדכאי חיסון מוּזְכָּר. כמו כן, טיפול עם שימוש במקביל ב קטוקונזול (נגד פטריות), ריפמפיצין (אנטיביוטי), ומנוהל בעל פה salbutamol ו מינוקסידיל יש לשקלל בקפידה (נגד יתר לחץ דם) ביחס ליחס הסיכון-תועלת. אַחֵר יחסי גומלין של etoricoxib נצפים בהקשר של טיפול במקביל עם מעכבי ACE, תרופות משתנות, לִיתִיוּם, סרטנים, אסטרוגנים, מטוטרקסט, דיגוקסין, ו פרדניזון.