Darunavir: אפקטים, שימושים וסיכונים

החומר Darunavir היא תרופה המאופיינת בתכונות האנטי-ויראליות שלה. התרופה שייכת לקטגוריה של מעכבי HIV פרוטאז ומשמשת בעיקר כחלק מהתרופה תרפיה של זיהומים מסוג נגיף HI 1. ההשפעה של Darunavir נובע בעיקר מכך שהוא פוגע בפרוטאז הויראלי. זה חיוני לשכפול של וירוסים.

מה זה darunavir?

החומר הפעיל darunavir הוא מה שמכונה סוכן וירוסטטי ונמנה עם מעכבי הפרוטאז HIV. התרופה מתאימה לטיפול בזיהום ב- HIV-1. ניתן להשתמש בו בחולים מבוגרים וגם בילדים שמשקלם עולה על 20 קילוגרמים. ככלל, התרופה darunavir מנוהלת בצורה של טבליות. בנוסף, בעל פה השעיות מהחומר הפעיל ניתן להשיג גם בשוק התרופות. החומר darunavir אושר כתרופה בשווייץ בשנת 2006, שם הוא זמין בשם המסחרי Prezista. בנוסף, תכשיר משולב של דרונאוויר והחומר קוביסטיסט אושרה בשנת 2016. תרופה זו זמינה בשוק בשם רזולסטה. בהקשר לשימוש בתרופות, משתמשים באתנולאט דארונאוויר. חומר זה הוא אבקה של צבע לבן. מבנה החומר הזה אינו פפטי.

פעולה פרמקולוגית

חומר התרופה darunavir מאופיין בדרך פעולה אופיינית. בעיקר ההשפעות האנטי-ויראליות של החומר darunavir רלוונטיות לפעולתו. מסיבה זו, התרופה משמשת ב תרפיה של זיהומים ב- HIV-1. יעילות החומר נובעת בעיקר מכך שהוא מעכב את מה שמכונה פרוטאז HIV. זה חשוב במיוחד לתהליכי ההבשלה של וירוסים ורבייה שלהם. החומר הפעיל darunavir בשילוב עם החומר ritonavir יש מחצית חיים של כ- 15 שעות. ברוב המקרים התרופה ניתנת דרך הפה. התרופה Darunavir מנוהלת בצורה של טבליות. בעקבות בליעה, ה ריכוז של החומר הפעיל ב דם עולה ומתחייב ל -95 אחוזים מה- חלבונים בפלסמת הדם. לאחר מכן מטבוליזם של החומר בדרך הכבד, כלומר ב כבד. בסך הכל, מחצית החיים של הפלזמה היא כ -15 שעות בממוצע. באופן עקרוני, darunavir מוביל לחסימה של פרוטאז האיידס. כתוצאה מכך, רק צורות לא זיהומיות של וירוסים מיוצרים. זה מונע מתאים חדשים להידבק בנגיף. ה טבליות נלקחים פעם או פעמיים ביום. המרכיב הפעיל darunavir משמש בדרך כלל עם מה שמכונה מאיץ פרמקוקינטי, למשל קוביסטיסט or ritonavir. חומרים אלה הם מעכבי CYP ומאטים את פירוק התרופה. בעיקרון, התרופה darunavir היא מצע של החומר CYP3A4.

שימוש ויישום תרופתי

התרופה darunavir היא מתאימה בעיקר לתרופה תרפיה של זיהומים ב- HIV-1. כדי להגביר את יעילות החומר, משולבת התרופה darunavir במקרים רבים עם המאיצים ritonavir or קוביסטיסט. המגברים משמשים רק במינונים נמוכים. הם מעכבים את חילוף החומרים וההשפלה של התרופה. באופן עקרוני, המינון של התרופה darunavir ניתן בהתאם למידע המומחה המצורף. הטבליות המצופות נלקחות פעם או פעמיים ביום יחד עם הארוחות.

סיכונים ותופעות לוואי

ישנן תופעות לוואי ואי נוחות פוטנציאליות רבות בעת נטילת החומר הפעיל darunavir. עם זאת, אלה אינם באים לידי ביטוי באותה מידה בכל החולים ומשתנים מבחינת התדירות שלהם וחומרתם האישית. לרוב, התרופה darunavir גורמת לתופעות לוואי כגון כאבי ראש ופריחות על עור, כמו גם הפרעות עיכול. תלונות אלו במערכת העיכול מתבטאות, למשל, בצורה של בחילה, כְּאֵב ב אזור בטן, הקאה ו שלשול. בנוסף, חמור עייפות והפרעות שינה אפשריות במקרים מסוימים במהלך בליעה. ה עור עלול להראות תגובות אלרגיות כגון אזורים אדמדמים או גירוד. אסתניה אפשרית גם במהלך הטיפול. בנוסף לתלונות אפשריות הנגרמות על ידי נטילת התרופה darunavir, יש לקחת בחשבון גם כמה התוויות נגד. לכן חשוב שהרופא המטפל ינקוט יסודיות היסטוריה רפואית על מנת לשמור על הסיכון לסיבוכים נמוך ככל האפשר. לדוגמא, יש להימנע מטיפול בתרופה דארונביר במקרים של רגישות יתר ידועה לחומר הפעיל, קשה כליה חולשה או כבד הפרעות בתפקוד. בנוסף, שונים יחסי גומלין עם אחרים תרופות יש לקחת בחשבון. לדוגמה, יחסי גומלין של החומר הפעיל עם מעכבי CYP ומצעים אפשריים. כל המידע בדבר התוויות נגד נמצא במצורף הסמכות המצורף.