Phenylbutazone שייך לקבוצת התרופות האנטי-דלקתיות שאינן סטרואידים. משתמשים בו לטיפול דלקת, כְּאֵב, ו חום.
מהו פנילבוטאזון?
Phenylbutazone שייך לקבוצת התרופות האנטי-דלקתיות שאינן סטרואידים. משתמשים בו לטיפול דלקת, כְּאֵב, ו חום. הסם phenylbutazone משמש גם ברפואה אנושית וגם ברפואה וטרינרית. שם, על בסיס פיראזולון, תרכובת אורגנית, הוא משמש כנוגד דלקת לא סטרואידים. פנילבוטאזון פותחה בשנת 1951 על ידי חברת התרופות השוויצרית גייגי, הנושאת כיום את שם החברה נוברטיס. החומר הפעיל מתאים לטיפול ב כְּאֵב, דלקת ו חום והייתה התרופה האנטי-דלקתית הלא-סטרואידית הראשונה שהוצעה אז בגרמניה. עם זאת, חסרון אחד של התרופה הוא תופעות הלוואי הבולטות שלה. מסיבה זו, פנילבוטזון משמש כיום רק לראומטואיד חריף דלקת פרקים, ואנקילוזינג ספונדיליטיס, ו שגדון התקפות.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעה החשובה ביותר של פנילבוטזון היא תכונותיו ומשככות כאבים ואנטי דלקתיות. פעולת התרופה מבוססת על עיכוב פרוסטגלנדינים. אלה רקמות הורמונים הממלאים תפקיד משמעותי בהתפתחות כאב, תגובות דלקתיות וחום. פנילבוטאזון יכול לחסום אנזימים כגון cyclooxigenase 1 ו cyclooxigenase 2. אלה אנזימים חיוניים לסינתזת פרוסטגלנדין. באופן זה, פנילבוטזון יכול להפעיל את השפעותיו נגד כאבים, נוגדי דלקת ונוגדי דלקת. פנילבוטאזון מסוגל להישאר בגוף לאורך זמן. לפיכך, ריכוזים יעילים עדיין מתרחשים כשלושה שבועות לאחר נטילת התרופה. עם זאת, תופעות לוואי חזקות אפשריות גם עקב השפעה זו, כך שהצריכה לא תארך יותר מכמה ימים. אם פנילבוטזון מנוהל דרך הפה, התרופה נכנסת במהירות ל דם דרך מערכת העיכול. בתוך ה כבד, החומר מתפרק לאוקסיפנבוטאזון. לחומר זה יש גם השפעה אנטי דלקתית. פירוק הפנילבוטזון מהאורגניזם מתרחש דרך הכליות, לפיו הוא מופרש בשתן. זה לוקח בערך 50 עד 100 שעות עד 50 אחוז מהחומר הפעיל להיות מסולק מהגוף.
שימוש ויישום רפואי
בגלל תופעות הלוואי הבולטות, השימושים בפנילבוטזון מוגבלים כעת. לפיכך, התרופה ניתנת אך ורק בהתקפים חריפים של מחלת הראומטואיד הדלקתית הכרונית, מחלת בקטרב, ראומטואידית חריפה דלקת פרקים, והתקפות חריפות של שגדון. פנילבוטאזון משמש גם ברפואה וטרינרית לטיפול בבעלי חיים. שם, התרופה ניתנת לווריד, תוך שרירית או דרך הפה. עורית פתרונות ו משחות משמשים גם. התרופה משמשת במספר רב של פרקטיקות של בעלי חיים גדולים וקטנים. למרות זאת, מנהל לבעלי חיים שממנו אספקת מזון אסורה בתוך האיחוד האירופי. סוסים הם תחום יישומים תכוף לתרופה. אולם בספורט הרכיבה פנילבוטזון נחשב לא חוקי סימום סוֹכֵן. פנילבוטזון מנוהל לחולים אנושיים בצורה של נרות, מצופים טבליות, טבליות ולהזרקה פתרונות. כמות ה- מנה נקבע על ידי הרופא המטפל. ההתחלה המומלצת מנה הוא 600 מיליגרם של פנילבוטאזון, בעוד שמנת התחזוקה לא תעלה על 400 מ"ג ליום. באופן עקרוני, ה מנהל של פנילבוטאזון צריך להיות לפרק זמן קצר.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות לוואי רבות עלולות להתרחש עם השימוש בפנילבוטאזון. לדוגמא, כ -20 עד 30 אחוז מהחולים סובלים מתופעות לוואי שליליות. רוב המקרים מראים שלשול, בחילה, שרפרף שחור דהוי, מודגש כאב בבטן העליונה, מבלי משים דם אובדן, פריחה וגירוד של עור. כך גם עייפות, סְחַרחוֹרֶת, נדודי שינה, כְּאֵב רֹאשׁ, עצבנות, פוחתת כבד אנזימים, צהבת, מָרָה קיפאון, והיווצרות בצקת הם כולם בתחום האפשרות. תופעות לוואי נדירות כוללות כיבים במערכת העיכול, תגובות אלרגיות כגון אסטמה התקפות, דימום, אנמיה (אֲנֶמִיָה), דם הפרעות היווצרות הקשורות לחום, שַׁפַעַתכמו תסמינים, כאב גרון, עור מדמם, דלקתי דרך הפה רירית, דימום מהאף, ו כליה, לבלב, ו כבד תִפקוּד לָקוּי. בנוסף, עלולות להופיע תגובות רגישות הדורשות טיפול רפואי מיידי. זה לא מתאים לקחת פנילבוטאזון אם החולה סובל מ- בטן או מעיים כִּיב. אם מחלת מעי דלקתית כגון קוליטיס כיבית or מחלת קרוהן קיים, יש צורך בהתייעצות עם רופא. בנוסף, יש להימנע מהתרופה אם הפרעות ביצירת דם כגון פורפיריה נוכחים. כך גם אם המטופל כבר מדמם. אין להשתמש בפנילבוטאזון במהלך הֵרָיוֹן. מחקרים מדעיים על השימוש בתרופה בתקופה זו עדיין אינם מספיקים בכדי לשלול תופעות לוואי חמורות על התרופה עובר. מחקרים בבעלי חיים הראו אינדיקציות למומים. זמן השהייה הארוך של התרופה נחשב גם לבלתי מניב. בשליש האחרון של הֵרָיוֹן, קיים סיכון שפנילבוטזון יעכב את הלידה ויגרום לסיבוכים במהלך הלידה. נטילת פנילבוטזון במהלך ההנקה אינה מומלצת, מכיוון שכמויות קטנות של החומר הפעיל יכולות לעבור אליהן חלב אם. התרופה גם לא מתאימה לילדים. הסימולטני מנהל של פנילבוטאזון ואחרים תרופות אולי עוֹפֶרֶת ל יחסי גומלין. לפיכך, ניהול מקביל של התרופה האנטי-דלקתית הלא סטרואידית ותכשירים נוגדי דלקת אחרים, כגון גלוקוקורטיקואידים, עלול להגביר את הסיכון לתופעות לוואי במערכת העיכול. מסוים תרופות גם להחליש את ההשפעות המיטיבות של פנילבוטאזון. אלה כוללים את אנטיביוטי ריפמפיצין, ה כולסטרולסוכן הורדה קולסטיראמין, הברביטוראט פנוברביטל, הנוירולפטי פרומזין, והחומר האנטי-אלרגי כלורפנמין. לעומת זאת, פנילבוטאזון יכול לשפר את ההשפעה של סוכרת תרופות, אינסולין ונוגדי קרישה (נוגדי קרישה). יתר על כן, התרופה פוגעת בהפרשה של מטוטרקסט מהגוף.
