אקונאזול: השפעות, שימושים וסיכונים

אקונזול הוא חומר אנטי פטרייתי המשמש טיפולית לזיהומים פטרייתיים של עור, ציפורניים, וריריות. יישום מקומי של החומר הפעיל קשור בדרך כלל ללא תופעות לוואי או קלות.

מהי אקונאזול?

אקונזול הוא חומר אנטי פטרייתי המשמש טיפולית לזיהומים פטרייתיים של עור, ציפורניים, וריריות. אקונזול (גם אקונאזולום) הוא נגזרת של אימידאזול ומוקצה לקבוצת המרכיבים הפעילים של האימידאזול והטריאזול, המשמשים כאזול מקומי אנטי פטרייתי פטרייתי (מעכב פטריות) ובריכוזים גבוהים יותר קוטל פטריות (פטריות הרג). לפיכך, אקונאזול מוחל בדרך כלל בדרמטומיקוזות (מחלות פטרייתיות של עור, שער ו ציפורניים) ומיקוזות של הריריות הנגרמות על ידי פטריות פתוגניות אנושיות כגון דרמטופיטים (פטריות נימה), עובש ו / או שמרים. החומר הפעיל מציג גם פעילות אנטיבקטריאלית כנגד חיובי גרם בקטריה וניתן להשתמש בהם לטיפול בזיהומים מעורבים (זיהומים משניים). אקונאזול הוא לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם ונמצא בדרך כלל ב תרופות כמו חנקת אקונאזול.

פעולה פרמקולוגית

כמו כל נגזרות ה- imidazole, ל- econazole השפעה אנטי-פטרייתית על ידי עיכוב הביוסינתזה של ארגוסטרול (סטרול) הכלול קרום תא של פטריות. בפרט, 14-אלפא-דמתילאז (אנזים), הנדרש לדמטילציה של C14, מעוכב. כתוצאה מסינתזת ארגוסטרול מעוכבת, הפטרייה קרום תא כבר לא ניתן לסנתז ומתרחשת הצטברות של מבשרי ארגוסטרול. מכיוון שאקונאזול מעכב ביעילות CYP (ציטוכרומים P450), מטבוליזם אנזימים שפעילים במיוחד ב כבד ולהשתתף במטבוליזם של תרופות, חומצות שומן, סטרואידים, מָרָה חומצות, ו ויטמינים, בין היתר, יישום מערכתי במינונים גבוהים יכול עוֹפֶרֶת ל כבד ליקוי. עם זאת, אקונאזול מוחל בדרך כלל באופן מקומי או מקומי וחיצוני, כך קליטה של החומר הפעיל לתוך תפוצה הוא נמוך ולא יחסי גומלין בדרך כלל צפויים.

שימוש ויישום תרופתי

בשל הספקטרום הרחב של הפעילות של אקונאזול, ניתן להשתמש בתרופה כמעט לכל דרמטומיקוזות. בפרט, Econazole משמש לטיפול בזיהומים פטרייתיים בעור, בציפורניים ובממברנות הריריות של פה ואזור הערווה. לפיכך, יישום של אקונאזול מסומן לזיהומים הנגרמים על ידי דרמטופיטים (כולל מינים אפידרמופיטון, טריכופיטון ו / או מיקרוספורום), שמרים (כולל קנדידה אלביקנס) או תבניות (כולל מינים Cladosporium, Aspergillus). ניתן להשתמש באקונזול גם במקרים של זיהום חיידקי נוסף (זיהום מעורב או משני) עם סטרפטוקוקים or סטפילוקוקיםוכן זיהומים פטרייתיים הנגרמים על ידי סטרואידים או אנטיביוטי תרפיה. בנוסף ניתן להשתמש בחומר הפעיל לטיפול פיטריאזיס ורסיקולור, זיהום פטרייתי הנגרם על ידי מיני השמרים Malassezia furfur. Malassezia furfur בדרך כלל שייך לצמחיית העור הבריאה. הזעת יתר (ייצור זיעה מוגבר) בגלל חוסר אידוי, פעילות ספורטיבית ו / או סביבת עבודה חמה ולחה עלולה לגרום לצמיחה מוגברת של הפטרייה. ניתן למרוח אקונאזול באופן מקומי כקרם, קרם, תרסיס, תמיסה או אבקה. בנוסף, ניתן למרוח את החומר הפעיל כקרם או נרות בנרתיק לזיהומים בנרתיק הנגרמים על ידי פטריות שמרים (כולל קנדידה אלביקנס). השימוש בנגזרת imidazole מסומן גם לזיהומים חיידקיים משניים בנרתיק. Econazole מוחל באופן מקומי כקרם נרתיקי לזיהומים בפין הגברי או באזור איברי המין עם שמרים, במיוחד Balantis mycotica, כחלק מפטריות תרפיה. באופן כללי, יש לטפל בשותף המיני של אדם מושפע בכדי למנוע "אפקט פינג-פונג" (הדבקה חוזרת הדדית).

סיכונים ותופעות לוואי

בנוכחות רגישות יתר לאימידאזולים, השימוש באקונאזול אינו מותנה בגלל תגובות אלרגיות אפשריות. בדומה לכך, תרפיה עם אקונאזול יש לכלול בעת שימוש המכיל לטקס דיאפרגמה ל מְנִיעַת הֵרָיוֹןאין להשתמש באקונאזול במהלך הֵרָיוֹן, או רק לאחר התייעצות עם רופא, מכיוון שהתרופה קשורה לפגיעה בפטוגנזה בשליש הראשון (השליש השלישי) והגברת פעילות הלידה ותמותת ילודים (השפעה פוטוטוקסית) בשליש השלישי, במיוחד במינונים גבוהים. בנוסף יש להימנע משימוש מקומי או מקומי של אקונאזול באזור הפטמות במהלך ההנקה, מכיוון שעדיין לא בטוח אם החומר הפעיל יכול לעבור חלב אם. בנוסף, גירוד (גרד), שריפה, עקיצות ואדמומיות של העור נצפות בתדירות גבוהה יותר בשימוש באקונאזול, בעוד שתגובות אלרגיות (דרמטיטיס במגע), פריחות בעור ודלקות וכן אנגיואדמה (מַיִם שמירה בתת-עורית או תת-רירית) ובכוורות נצפות בתדירות נמוכה יותר. במיוחד באזור הנרתיק, אקונאזול עלול לגרום לגירוי ברירית. לבסוף, הדמעה כוח of קונדומים, במיוחד קונדומי לטקס, עשויים להיות מושפעים לרעה מאקונאזול.