אפרילמסט: אפקטים, שימושים וסיכונים

אפרילמסט היא תרופה המשמשת בשם המסחרי אוטזלה לטיפול ב צלחת ספחת ו psoriatic פעיל דלקת פרקים. זהו חומר פעיל מקבוצת מעכבי PDE4. האפקט של אפרילסט מבוסס על עיכוב של האנזים phosphodiesterase-4.

מה זה אפרמילסט?

אפרילמסט היא תרופה המשמשת בשם המסחרי אוטזלה לטיפול ב צלחת ספחת ו psoriatic פעיל דלקת פרקים. Otezla משמש בינוני עד קשה צלחת ספחת. זוהי מחלה הגורמת לטלאים אדומים וקשקשים על עור. התרופה אפרילמילסט משמשת גם לטיפול ב- דלקת של המפרקים קשורה לפסוריאזיס.

פסוריאטית דלקת פרקים, דלקת של המפרקים קשורה לפסוריאזיס. Otezla משמש בחולים שעבורם טיפולים מערכתיים אחרים אינם משיגים את האפקט הרצוי. ניתן להשתמש באוטזלה גם בשילוב עם אנטי-ראומטי אחר שמשנה מחלות תרופות. התרופה עם החומר הפעיל apremilast דורשת מרשם ויש להשתמש בה רק תחת פיקוחו של רופא מנוסה. הטיפול מתחיל בהדרגה. Apremilast זמין מסחרית כטאבלט מצופה סרט. זה אושר לראשונה בארצות הברית בשנת 2014 בשם המסחרי אוטזלה.

פעולה פרמקולוגית

Apremilast מעכב את האנזים phosphodiesterase-4, ובכך מגדיל מחזוריות תאיים אדנוזין מונופוספטים (cAMP), נגזרים ביוכימית מולקולות מ- adenosine triphosphates (ATP). הם משרתים התמרת אותות סלולרית. עלייה זו באה בעקבות ירידה ביצירת מתווכים דלקתיים בתאי דלקת. האנזים התוך תאי phoshodiesterase-4 (PDE4) ממלא תפקיד חשוב במערכת ההגנה הטבעית של גוף האדם, המערכת החיסונית. זה מעורר ייצור של ציטוקינים. אלה חומרי מסנג'ר שמעורבים כראוי בתהליכים דלקתיים ובתהליכים המפעילים פסוריאזיס. על ידי עיכוב PDE4, ה- ריכוז של ציטוקינים אלה בגוף מצטמצם. דלקת ותופעות אחרות של פסוריאזיס מיתנות על ידי השפעה מעכבת זו. Apremilast הוא מעכב PDE4 מולקולה קטנה דרך הפה. זה פועל תוך תאיים באמצעות האפנון שכבר נקוב. ברשת המתווכים הפרו-אנטי-דלקתיים, PDE4 הוא PDE דומיננטי. עיכוב מביא לויסות של התגובה הדלקתית. ככל הנראה, המתווכים הפרו-אנטי-דלקתיים מעורבים בתבנית המחלה של פסוריאזיס ומטופלים באופן חיובי על ידי אפרילמסט בהתאם. במחקרים קליניים נצפתה אפנון משמעותי בחולים שטופלו ב- apremilast. עם זאת, עיכוב מוחלט של רמות החלבון בפלזמה לא התרחש. בנוסף, apremilast הפחית את עובי האפידרמיס במושפע עור אזורים בחולים. יתר על כן, חדירת תאי דלקת וביטוי של גנים דלקתיים דלקתיים ירדה משמעותית. במינונים של 50 מ"ג פעמיים ביום, לא הארכת מרווח ה- QT נצפתה בחולים.

יישומים רפואיים ושימושים

פסוריאזיס נקרא גם פסוריאזיס. במחלה זו של עור, ציפורניים or המפרקים עלול גם להיות מושפע. מחלת עור כרונית דלקתית זו אינה מדבקת. הסיבות כוללות נטייה תורשתית גנטית לפסוריאזיס. הסימפטומים כוללים אזורי עור מודלקים אדמדמים, גירוד ולבן כסוף קשקשי עור, שיכול להיות בגודל של כמה סנטימטרים. מחלה זו בדרך כלל כרונית או עם פרקים חוזרים. מחקרים קליניים הוכיחו את יעילות התרופה אפרמילסט בפסוריאזיס ו דלקת מפרקים פסוריאטית, בהתאמה. Apremilast שימש כמונותרפיה וכשילוב תרפיה עם DMARDs מולקולות קטנות, טיפול בסיסי למחלות ראומטיות דלקתיות. כתוצאה מכך, הטיפול באפרמילסט שיפר משמעותית את הסימפטומים והסימנים לפסוריאזיס דלקת מפרקים פסוריאטית, בהתאמה. נתוני התגובה היו שווים בערך בקבוצת החולים שקיבלו טיפול חד פעמי ובקבוצת החולים שקיבלו שילוב תרפיה. יתרון טיפולי נצפה בביטויים שונים של פסוריאזיס. איכות החיים של המטופלים שופרה משמעותית עם אפרילמסט.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעת הלוואי השכיחה ביותר של אוטזלה כוללת את מערכת העיכול. שלשול ו בחילה הם סימפטומים שכיחים מאוד. עליון דרכי הנשימה זיהומים, כְּאֵב רֹאשׁ, במיוחד כאב ראש מתח, הן גם תופעות לוואי שכיחות. אסור להשתמש ב- Apremilast במהלך הֵרָיוֹן. כמו כן, נשים צריכות להשתמש באמצעי מניעה יעיל אמצעים תוך כדי לקיחתו. אוצלה אושרה כי היתרונות עולים על הסיכונים. תופעות הלוואי הן בעיקר קלות עד בינוניות. ניתן ליטול את התרופה דרך הפה, ניתן להשיג עד 30 מ"ג.