אפומורפיןהדמיון ל דופמין, נוירוטרנסמיטר מיוצר באופן טבעי בגוף, הופך אותו לאחד מחיקויי הדופמין היעילים ביותר שיש לרפואה ולרוקחות כיום. שימש בעבר בעיקר כ- סַם הַקאָה, אפומורפין משרת כעת מגוון רחב יותר של פעולות במגוון הגדרות אינדיקציה.
מה זה אפומורפין?
הסוכן מקבל את השימוש הנפוץ והחשוב ביותר שלו בטיפול בשלב מאוחר מחלת פרקינסון, כמו עירוי רציף או זריקה תת עורית. אפומורפין שייך (במילה אחת) לאקללואידים האפורופינים. ה מורפיום נגזרת מתקבלת על ידי חימום מורפיום עם מרוכז חומצה הידרוכלורית. המבנה שלה קשור קשר הדוק לזה של האדם דופמין. דווקא מַיִםגבישים עמידים של המלח אפומורפין הידרוכלוריד יכולים להופיע בצבעים שונים, לבן, מעט חום-צהבהב או אפור-ירוק. הוא הופך לירוק כשנחשף לאור. למרות שזה שייך ל דופמין אגוניסטים, מורפיום לנגזרת עצמה אין השפעה אופיואידית. ההשפעה המפעילה דומה יותר לזו של השליח האנדוגני דופמין. ה הקאה- אינדוקציה של אפומורפין שימשה בעבר בעיקר במקרים של הרעלה. החל משנת 2001 היא השתתפה בטיפול בגברים אין אונות בצורת המינון של קופסה שפעלה על הפה רירית תחת לשון. אפומורפין שימש מדי פעם כאמצעי נלווה ב גמילה מסמים. השימוש הנפוץ והחשוב ביותר שלו הוא בטיפול בשלב מאוחר מחלת פרקינסון, כמו עירוי רציף או זריקה תת עורית. אפומורפין משמש גם ב הומיאופתיה.
פעולה פרמקולוגית
הפעולה הזרבית של אפומורפין, בניגוד לתכשירים המשפרים את הליבידו, היא מכנית יותר מרכזית. באמצעות קשירת דופמין ב ההיפותלמוס, התרופה משיגה הַרפָּיָה של השרירים בקרום המעי הגס באמצעות מספר צעדים עצביים. המשתפר דם היצע מקדם תפקוד זיקפה. מכיוון שהחומר הפעיל נספג היטב בתאים, מנהל כטאבלט מתחת ל- לשון הוא הכי מצליח. כאן זה מראה את ההצלחה הרצויה תוך 20 דקות בגלל מהירות קליטה ב רירית. אפומורפין אינו מייצר הפרעה התנהגותית כפייתית, משאיר את הדחף המיני ללא שינוי ואינו משפיע לרעה על הנפש. אפומורפין מתאים במיוחד לטיפול ב מחלת פרקינסון חולים בשלב מאוחר. הסימפטומים של מחלה זו נובעים ממחסור בדופמין. הסיבה היא אובדן או הרס של תאי עצב המייצרים דופמין במרכז מערכת העצבים. תנועה רגילה מופרעת ברגישות, רעד (רעד), אקינזיה (הפרעת תנועה) וקפדנות (מתח שרירים חזק, נוקשות שרירים) הם ההשלכות.
יישום ושימוש רפואי
אפומורפין מתאים היטב להפחתת המנוע תסמינים של מחלת פרקינסון במקביל ל מנהל of לבודופה בגלל התכונה שלו כאגוניסט קולטן לדופמין. פעולתו היא ב מוֹחַ, שם הוא מחקה את פעולת הגוף עצמו נוירוטרנסמיטר. עם זאת, היא אינה נחשבת לתרופת עדיפות בגלל תופעות הלוואי הקשות שלה. ה סַם הַקאָה ההשפעה מתחילה גם כאן, כאשר קולטנים מסוימים לדופמין נמצאים במרכז מערכת העצבים מגורה. לרוקן את המטופל בטן, הסם דומפרידון ניתנת יומיים לפני תחילת הטיפול. בתור סַם הַקאָה, מאז הוחלף אפומורפין בסוכנים נסבלים הרבה יותר בגלל הסיכון להפרעות לב וכלי דם או שיתוק נשימתי, במיוחד אצל ילדים. באופן שלילי, אפומורפין הבחין בשימוש בלתי חוקי תרופות בזירת הסמים.
סיכונים ותופעות לוואי
תופעות הלוואי המופיעות עשויות להיות תלויות בצורת המינון (הזרקה, טבליה, עירוי, משחה) ותדירות השימוש. השילוב הנפוץ של אפומורפין עם לבודופה הופך את הגורמים הסיבתיים לתופעות הלוואי שהתרחשו למעשה לקשים לזיהוי. בנוסף לנטייה מוגברת ל בחילה ו הקאה, תת לחץ דם (לְשַׁלשֵׁל דם לחץ בעמידה ממצב שכיבה), תנועות רצוניות בלתי נשלטות, בלבול או ישנוניות, הזיות, הפרעות במערכת העיכול והנשימה התרחשו לעיתים קרובות. זיהומים, פה כיבים, הפרעות של מפתחות להתרחש, כמו גם דלקת של האף או הלוע רירית. לעתים רחוקות יותר, היווצרות מוגברת של לבן דם תאים ו פְּסִיכוֹזָה. בעיות התנהגות אובססיביות עשויות לחייב שינוי בטיפול.אינטראקציות להתקיים עם קלוזאפין (סוכן לטיפול בתסמינים נפשיים-עצביים) ועם נוירולפטיקה נלקח באותו זמן. אפומורפין עשוי להגביר את ההשפעה של נוגדי לחץ דם ו כּוֹהֶל. מואש לחלוטין משימוש לנשים בהריון ומיניקות, כמו גם ילדים ובני נוער, אנשים עם חולשה כבד ו כליה פונקציה, עם נטייה קיימת מראש ל בחילהעם תת לחץ דם, מחלות לב וכלי דם או ריאות. יש לרשום קשישים ותשושים אפומורפין רק לאחר הערכת תועלת / סיכון זהירה.
