אינדינאביר: השפעות, שימושים וסיכונים

Indinavir שייך למעכבי הפרוטאז. המרכיב הרפואי הפעיל משמש לטיפול בזיהום ב- HIV.

מה זה אינדינאביר?

Indinavir שייך למעכבי הפרוטאז. הסוכן הרפואי משמש ל תרפיה של זיהומי HIV. Indinavir הוא השם שניתן לתרופה אנטי-ויראלית השייכת לקבוצת מעכבי הפרוטאז ב- HIV ומשמשת לטיפול בזיהום ב- HIV. מעכבי ה- HIV של פרוטאז משמשים כחלק מ- Antiretroviral פעיל במיוחד תרפים”(HAART) יחד עם אנטי-טרו-ויראלי אחר תרופות כגון NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase inhibitors) ו- NNRTI (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase inhibitors). אינדינאוויר פותחה על ידי חברת התרופות האמריקאית Merck and Co או MSD Sharp and Drohme (MSD). החברה פיתחה צורות מינון אוראליות של מעכב הפרוטאז, שאושרו בסופו של דבר גם על ידי המזון והתרופות האמריקני אדמינסטרציה (FDA) וסוכנות התרופות האירופית (EMA) בשנת 1996. בשנות התשעים הייתה אינדינאוויר בין האנטי-ויראליות היעילות ביותר תרופות. אולם עם הזמן, התרופה הוחלפה יותר ויותר על ידי מעכבי פרוטאז HIV שמניבים ביצועים טובים יותר.

פעולה פרמקולוגית

אינדינאוויר גורם לכריכה לפרוטאז HIV הנגיפי. זה חשוב לשכפול של הפתוגן. התהליך מוביל לעיכוב של האנזים הנגיפי, אשר בתורו נוגד שכפול ויראלי. לבסוף, מתרחשת ירידה בעומס הנגיפי. שימוש ב- Indinavir נחשב שימושי יותר בסוג 1 איידס חולים מכיוון שלתרופה יש זיקה גדולה יותר ל- HIV-1 מאשר ל- HIV-2. בזרם הדם, אינדינאוויר נקשר לפלזמה חלבונים בכ 60 אחוז. מטבוליזם ופירוק התרופה מתרחשים ב כבד. לאינדינאוויר יש את החיסרון שיש ליטול אותו כל שמונה שעות. זו הדרך היחידה להבטיח מספיק זמינות ביולוגית. מומלץ ליטול אינדינאוויר שעה לפני הארוחה או שעה לאחר הארוחה. אם האוכל עשיר ב חלבונים (אלבומין) ושומן, התוצאה היא ירידה משמעותית ב קליטה. מומחים רפואיים בדרך כלל רואים שמומלץ למתן אותו על ריק בטן.

יישום ושימוש רפואי

אינדינאוויר ניתנת לטיפול במבוגרים, מתבגרים וילדים בגיל ארבע ומעלה עבור תרפיה של זיהום ב- HIV. בנוסף, מעכב הפרוטאז מתאים למניעה לאחר חשיפה אצל מבוגרים. אינדינאוויר אינו משמש כתרופה אחת עקב התפתחות עמידות ב- HIV וירוסים. במקום זאת, משולבת התרופה עם אנטי-ויראלי אחר תרופות. אלה עשויים להיות זידובודין או למיווודין, לדוגמה. המומלץ מנה של indinavir הוא 3 x 800 מיליגרם ליום. נמוך מנה מסתכן באובדן יעילות ניכר. עם זאת, אסור לקחת את מעכב הפרוטאז בכמויות גדולות יותר. ה קפסולות לוקחים כל שמונה שעות עם כוס מַיִם או רזה חלב. לחלופין, מנהל עם תה, קָפֶה או מיץ אפשרי גם כן. להתנגד כליה אבנים, מומלץ לספק לגוף לפחות שש משקפיים of מַיִם ליום. אם יש לתת את התרופה יחד עם ארוחה, מומלץ ארוחות קלות כמו קורנפלקס או טוסט עם ריבה. חשוב גם להגן על אינדינאוויר מפני חום ולחות.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת אינדינאוויר עלולה לגרום לפעמים לתופעות לוואי לא רצויות. בכשישה אחוזים מכלל החולים, תופעות לוואי חמורות אף מחייבות את הפסקת הטיפול. ברוב המקרים, יש הפרעות של מערכת עיכול כמו שלשול, כאב בטן ו בחילה. תופעת לוואי נדירה למדי היא התפתחות של שור צוואר, שבהם יש חלוקה מחדש לא תקינה של שומן באזור הצוואר. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות שינויים בחילוף החומרים כגון היפרגליקמיה, היפרכולסטרולמיה or היפר-טריגליצרידמיה, כְּאֵב רֹאשׁ, עייפות, תחושות חולשה, דימום במקרה של דַמֶמֶת, פריחה בעור, עליות שומנים בדם, שינויים ב מפתחות תפיסה, רעילות נפרוטוקלית, תסמונת סיקה הקשורה לממברנות ריריות בעין יבשה, יבשה פה, ו עור יבש, צומח ציפורניים, דלקת במיטת הציפורניים, אובדן שיער, ו כבד חוסר תפקוד.כליות אבנים מתפתחות אצל עד 25 אחוז מהחולים. אין לתת אינדינאוויר במקביל לתרופות מסוימות אחרות כגון בנזודיאזפינים, ציספריד, ריפמפיצין, טרפנדין, או אסטמיזול בגלל מערכת ציטוכרום יחסי גומלין. זה עלול לגרום לשינויים ב דם רמות פלזמה כמו גם תופעות לוואי בולטות.