אוסלטמיביר: אפקטים, שימושים וסיכונים

המרכיב הרפואי הפעיל אוסלטמיביר שייך מעכב נוירמינידאז מעמד. הוא משמש למניעה וטיפול להשפיע שַׁפַעַת. תופעות לוואי עשויות לכלול.

מה זה אוסלטמיביר?

Oseltamivir הינה תרופה השייכת לסוג מעכבי הנורמינידאז. התרופה מתאימה לטיפול ולמניעה של אמת להשפיע, אשר נגרמת על ידי נגיף השפעת. Oseltamivir שייך למה שנקרא התרופות המקדימות. לאחר הפה מנהל של החומר הפעיל, אסתר הקשר נקטע. התוצאה היא הצורה הפעילה בפועל הנקראת אוסלטמיביר קרבוקסילאט. Oseltamivir ידוע גם בשם המוצר Tamiflu. זוהי תרופת מרשם בלבד והיא זמינה רק בבתי מרקחת בהצגת מרשם. אוסלטמיביר פותחה על ידי הביוכימאי האוסטרי נורברט בישופברגר, שעבד בחברת הביוטכנולוגיה גילעד סיינס בפוסטר סיטי, קליפורניה, בשנות ה -1990. בישופברגר חקר אנטילהשפיע תרופה שיכולה להינתן גם בצורת טבליות. לאחר שהושג זה, ביוכימאי עבד עם חברת התרופות רוש. לבסוף אושרה אוסלטמיביר בשוויץ בשנת 1999. בשנת 2000 הצטרפה ארה"ב, ומ- 2002 ניתן היה לשווק את התרופה גם באיחוד האירופי. בתחילה הייתה מגבלה לפיה רק ​​מטופלים מעל גיל 13 יכולים להיות מטופלים. עם זאת, הגבלה זו הוסרה מאוחר יותר, כך oseltamivir תרפיה כעת ניתן לתת לילדים עד גיל שנה. עם הזמן טמיפלו התקדמה והפכה לתרופות המצליחות ביותר של רוש. כללי גרסאות של oseltamivir זמינות גם מאז 2014.

פעולה פרמקולוגית

בְּתוֹר מעכב נוירמינידאז, oseltamivir הוא גורם מעכב וירוסים. Neuraminidase הוא אנזים המשתתף בשחרור נגיף השפעת מתא מארח. Neuraminidase מפלח את הקשר בין hemagglutinin, אשר ממוקם על פני הוויריון, לבין glycolipids, אשר נמצאים על פני השטח של התא המארח. תהליך זה מביא לשחרור הנגיף מתא נגוע, מה שגורם לזיהומים בתאים נוספים. ה וירוסים שצצו לאחרונה בתאי הגוף מדביקים את התאים האחרים לאחר שעזבו תא שוב וגורמים להתפשטותם. על מנת לעזוב את התא, נוירמינידאז צריך לחתוך מחבר בין התא לנגיף. אוסלטמיביר מתנגד לתהליך זה על ידי חסימת האנזים. באופן זה, החומר הפעיל מונע את וירוסים מהדבקה בתאי גוף נוספים. זה נותן לאדם המערכת החיסונית ההזדמנות להילחם בנכסים וירוסים יותר בקלות. Oseltamivir מנוהל דרך הפה. לאחר בליעתו, השלם קליטה של החומר הפעיל מתרחשת. בתוך ה כבדההמרה של האולטרה-תרופתית האוסלטמיביר לקרוסבוקסילט האוסלטמיביר הפעיל מתרחשת עם אסטרזות שונות. לא מתרחש חילוף חומרים נוסף של המטבוליט הפעיל, כך שהוא מופרש ללא שינוי מהגוף דרך הכליות. גדול יותר זמינות ביולוגית קיים בחולים בגיל מבוגר. לאוסלטמיביר יש את המאפיין לקצר את משך השפעת ולהקל על התסמינים שלה, ובלבד שהטיפול יחל לא יאוחר מ- 48 שעות לאחר הופעת המחלה. בנוסף, השימוש בו מפחית את הסיכון לחיידקים זיהום-על.

יישום ושימוש רפואי

תחום היישום של אוסלטמיביר הוא טיפול ומניעה של שפעת שַׁפַעַת, שאין שום קשר לזיהום דמוי שפעת לא מזיק (הצטננות). עם זאת, כדי שהחומר הפעיל ישפיע על השפעותיו החיוביות, יש ליטול אותו תוך 48 שעות. להשפעה מונעת, יש ליטול אותה זמן קצר לאחר מגע עם אנשים נגועים. המינון לילדים תלוי בגיל ומשקלם. למרות זאת, מנהל בתינוקות צריך להיעשות רק במקרים חריגים חמורים. אוסלטמיביר לא יכול לרפא שפעת שַׁפַעַת, אך החומר הפעיל יכול להפחית את משך המחלה ולהקל על התסמינים. מעכב נוירמינידאז אינו מתאים כחלופה לחיסון נגד שפעת. יש להשתמש בסוכן במהלך מגיפות שפעת ותחת פיקוח רפואי.

סיכונים ותופעות לוואי

על ידי נטילת אוסלטמיביר, תופעה של תופעות לוואי בלתי רצויות אפשרית. במקרה זה, אלו הנפגעים סובלים לעתים קרובות מ בטן כְּאֵב, בחילה ו הקאה. לעיתים מופיעות גם תגובות אלרגיות ומחלות נשימה קיימות עלולות להחמיר. כדי למנוע תלונות במערכת העיכול הנגרמות על ידי אוסלטמיביר, מומלץ לקחת את התרופה עם מעט מזון. תופעות לוואי אפשריות אחרות של oseltamivir עשויות לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות בקצב הלב, עור פריחות, התקפים, תגובות רגישות יתר, אקזמה, דלקת של עור, כוורות, מוגבהות כבד אנזימים, או פגיעה בתודעה. לעיתים נדירות, חרדה, מסומנת כבד דלקת, התנהגות לא תקינה, בלבול, דימום במערכת העיכול, מופיעות גם הפרעות ראייה, סיוטים ואשליות. במקרים נדירים התרחשה פגיעה עצמית בקרב מתבגרים. אם קיימת רגישות יתר לאוסלטמיביר, תרפיה עם החומר הפעיל אסור לתת. ההשפעה החיובית של התרופה אינה בטוחה אצל אנשים הסובלים מחולשה של המערכת החיסונית או מחלות כרוניות. עליהם לקבל את התרופה רק במקרים חריגים. בהקשר של הֵרָיוֹן והנקה, על הרופא לשקלל היטב את מנהל של אוסלטמיביר. למשל, לא ידוע אם הילד עלול להיפגע מהתרופה. ילדים מתחת לגיל שנה מקבלים אוסלטמיביר רק במקרה של התפרצות שפעת רחבת היקף.