מוצרים
גשר מעכבי ACE זמינים מסחרית בצורה של טבליות וטבליות מצופות סרט. הסוכן הראשון מקבוצה זו שאושר היה קפטופריל, במדינות רבות בשנת 1980. מעכבי ACE משולבים לעיתים קרובות עם משתן התיאזיד הידרוכלורותיאזיד (HCT) לתקן.
מבנה ותכונות
מעכבי ACE הם פפטידומימטיקה שמקורם בפפטידים שנמצאים בארס הנחש הדרום אמריקאי. הנציג הראשון קפטופריל פותחו בשנות השבעים. זו דוגמה מוקדמת לעיצוב תרופות רציונלי. מעכבי ACE, למעט קפטופריל ו ליסינופריל, הם בצורה של התרופות המקדימות (בדרך כלל אסתר התרופות המקדימות) כי זה עולה קליטה ו זמינות ביולוגית. התרופה המקדימה מכילה את הסיומת - אפריל, והחומר הפעיל מכיל את הסיומת - אפריל, למשל, אנלפריל ו enalaprilate (deprotonated). קבוצת התיול של הקפטופריל וקבוצת הקרבוקסילאט האחת של אנלפריל אינטראקציה עם אבץ יון באתר הפעיל של ACE.
מנגנון הפעולה
מעכבי ACE (ATC C09AA) מפריעים למערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון (RAAS). ההשפעות מבוססות על עיכוב האנזים להמיר אנגיוטנסין (ACE), האחראי על היווצרות אנגיוטנסין II מאנגיוטנסין I ומזרז גם את פירוק מרחיב כלי הדם. ברדיקינין.
אפקטים
מעכבי ACE:
- לחץ דם נמוך
- צמצם התנגדות היקפית וטעינה מוקדמת ועומס לאחר
- להרחיב את כלי הדם
- הפחית את צריכת החמצן של הלב
- הם נגד יתר לחץ דם
- הפחתת הפרשת האלדוסטרון בקליפת יותרת הכליה
- יש השפעה משתנת קלה
- הגדל את הפרשת הנתרן ואת ספיגתו מחדש של אשלגן
- לְהַקְטִין אלבומין הפרשה על ידי כליה (אלבומינוריה).
אינדיקציות
אינדיקציות למעכבי ACE כוללים:
- חִיוּנִי יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה).
- יתר לחץ דם ברקמת כלי הדם
- אי ספיקת לב סימפטומטית
- מניעה משנית לאחר אוטם שריר הלב.
- מניעה חוזרת של שבץ (עם חומר משתן).
- מחלת עורקים כלילית יציבה
- מחלת כליות, נפרופתיה סוכרתית
לא כל הסוכנים מאושרים לאותן אינדיקציות. מעכבי ACE משמשים גם לבעלי חיים, כגון בנאזפריל לטיפול ב לֵב כישלון אצל כלבים וכרוני כשל כלייתי אצל חתולים.
חומרים פעילים
- קפטופריל (גנרית, לופירין אינו מתויג).
- Cilazapril (מעכב)
- Enalapril (רניט, גנרית).
- Fosinopril (גנרית, פוסיטן לא סוחר).
- Lisinopril (Zestril, גנרי)
- Perindopril (Coversum, גנרי).
- קווינאפריל (אקפרו, גנריות)
- רמיפריל (טריאטק, גנרי)
מחוץ למסחר או לא נמכר במדינות רבות:
- בנזפריל (Cibacen)
- Moexipril (Univasc)
- ספיראפריל (Cardio April)
- טרנדולפריל (גופטן)
- זופנופריל (זופניל)
במדינות רבות אך ורק כתרופה וטרינרית:
- אימידפריל (פריליום)
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. המינון תלוי בתרופה. מעכבי ACE נלקחים בדרך כלל פעם (עד פעמיים) ביום. עם זאת, קיימים יוצאים מן הכלל, כגון קפטופריל, הניתן עד שלוש פעמים ביום.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- אנגיואדמה תורשתית או אידיופטית
- אנגיואדמה במהלך טיפול קודם עם מעכב ACE או שרטן.
- הריון והנקה
- שימוש מקביל ב אליסקירן בחולים עם סוכרת מליטוס או תפקוד כלייתי לקוי.
- ילדים ובני נוער: ראה מידע על המוצר.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם עשויות לחזק את ההשפעות של מעכבי ACE. תרופות המגבירות את רמות האשלגן - כגון אשלגן כלורי או אשלגן חוסך אשלגן - עלולות לגרום להיפרקלמיה. אינטראקציות אחרות אפשריות עם חולי סוכרת, ליתיום, NSAID, sartans, aliskiren (התווית), זהב, מעכבי mTOR וגליפטינים (סלקציה). עיכוב כפול של ה- RAAS אינו מומלץ.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כולל א שיעול, לחץ דם נמוך, סחרחורת, כְּאֵב רֹאשׁ, הפרעות ראייה, עייפות, עלייה בסרום אשלגן, עור פריחות, כאב שרירים, והפרעות עיכול כגון בחילה ו שלשול. ה שיעול, שעלול להתרחש עם מעכבי ACE, הוא שיעול רגיז לא יצרני שנעלם לאחר הפסקת הטיפול. כמו תופעות לוואי אחרות, שיעול קשור לגובה של ברדיקינין. לעיתים עלולה להתפתח אנגיואדמה עם מעכבי ACE. זה עלול להתרחש, למשל, בפנים, בשפתיים, בריריות או גָרוֹן.
