מוצרים
רפסטינל נמצאת בפיתוח קליני באלרגן והיא עדיין לא זמינה מסחרית. היא פותחה במקור על ידי חברת Naurex Inc, חברת תרופות הממוקמת באוונסטון, איל. Naurex נרכשה על ידי אלרגן בשנת 2015 תמורת יותר מחצי מיליארד דולר. חברות אחרות עובדות גם על גליקסינים.
מבנה ותכונות
רפסטינל (ג18H31N5O6Mr = 413.5 גרם למול) הוא טטרפפטיד אמיד שתוכנן החל מנוגדן. יש לו את המבנה threonine-proline-proline-threonine-amide (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
אפקטים
לרפסטינל יש נגד דיכאון נכסים. זה משפר בנוסף יכולות קוגניטיביות כגון למידה יכולת ו זיכרון. בניגוד למסורתי תרופות נוגדות דיכאון, ה תחילת פעולה מהיר מאוד, תוך שעות, ונמשך יותר משבוע. ה תחילת פעולה של כרגע זמין תרופות נוגדות דיכאון נמצא בטווח של שבועות. ההשפעות של רפסטינל נובעות מאגוניזם חלקי באתר המחייב גליצין של קולטני NMDA במרכז. מערכת העצבים.
אינדיקציות
לטיפול ב דכאון.
מִנוּן
מכיוון שהחומר הפעיל הוא פפטיד, התרופה ניתנת לווריד. החומר הפעיל המעקב, NRX-1074, זמין דרך הפה.
התעללות
אפשר להשתמש לרפסטינל כתרופה חכמה ותרופות לאורח חיים בגלל התכונות הפרמקולוגיות שלה.
