רילוזול

מוצרים

Riluzole זמין באופן מסחרי בצורה של מצופה סרט טבליות (רילוטק). הוא אושר במדינות רבות מאז 1996. בשנת 2018 נרשמה השעיה נוספת בעל פה (CH: Teglutik, ארה"ב: Tiglutik).

מבנה ותכונות

רילוזול (ג8H5F3N2מערכת הפעלה, מr = 234.2 גרם למול) הוא בנזותיאזול. הוא קיים כצחור לבן עד מעט צהוב אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. ל- Riluzole יש מטבוליט פעיל (-hydroxyriluzole, RPR112512).

אפקטים

Riluzole (ATC N07XX02) יש תכונות נוירו-מגן ו antiglutamatergic. זה עשוי להשפיע באופן חיובי על תסמיני המחלה ולהאריך את הישרדותם. Riluzole מעכב מתח מתח נתרן ערוצים בנוירון הקדם סינפטי, סידן נהירה, ו גלוטמט לְשַׁחְרֵר. מחצית החיים נע בין 9 ל -15 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בטרשת לרוחב amyotrophic (ALS), מחלה ניוונית של המנוע מערכת העצבים. השימוש בהפרעות פסיכיאטריות נדון.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעמיים ביום, בהפרש של 12 שעות ו צוםכלומר שעה לפני או שעתיים אחרי ארוחה עיקרית.

התוויות נגד

Riluzole הוא התווית רגישות יתר, כבד מחלה, רמות טראנסמינאזיות גבוהות, במהלך הֵרָיוֹן, והנקה. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Riluzole מטבוליזם על ידי CYP1A2. מעכבי CYP1A2 ומפיצים עשויים להוביל לתרופות יחסי גומלין.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים חולשה, בחילה, רמות ALT מוגברות, כְּאֵב רֹאשׁ, כאב בטן, כאב, הקאה, סחרחורת, טכיקרדיה, שינה, ו paresthesias buccal.

דברים בטלים

בסדרת הטלוויזיה "אימפריה", הגיבור ומייסד החברה לוסיוס ליון, הסובל מ- ALS, מטופל ברילוזול.