רולפיטנט

מוצרים

Rolapitant אושר בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2017, ובמדינות רבות בשנת 2018 (Varuby).

מבנה ותכונות

רולפיטנט (ג25H26F6N2O2Mr = 500.5 גרם למול) קיים בתרופה כ- rolapitane hydrochloride, לבן אבקה זה יותר מסיס ב מַיִם בערכי pH נמוכים.

אפקטים

ל- Rolapitant תכונות אנטי-אנטמיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי ותחרותי בקולטני נוירוקינין -1. ל- Rolapitant מחצית חיים ארוכה של כשבוע.

אינדיקציות

למניעת בחילה והקאה הקשורים כימותרפיה (טיפול משולב).

מִנוּן

על פי תוספת החבילה. טבליות נלקחים שעה עד שעתיים לפני כימותרפיה.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Rolapitant הוא מצע של CYP3A4 ומעכב את CYP2D6, P- גליקופרוטאין, ו BCRP. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים נויטרופניה, שיהוק, תיאבון ירוד וסחרחורת.