מוצרים
Rolapitant אושר בצורה של מצופה סרט טבליות בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2017, ובמדינות רבות בשנת 2018 (Varuby).
מבנה ותכונות
רולפיטנט (ג25H26F6N2O2Mr = 500.5 גרם למול) קיים בתרופה כ- rolapitane hydrochloride, לבן אבקה זה יותר מסיס ב מַיִם בערכי pH נמוכים.
אפקטים
ל- Rolapitant תכונות אנטי-אנטמיות. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם סלקטיבי ותחרותי בקולטני נוירוקינין -1. ל- Rolapitant מחצית חיים ארוכה של כשבוע.
אינדיקציות
למניעת בחילה והקאה הקשורים כימותרפיה (טיפול משולב).
מִנוּן
על פי תוספת החבילה. טבליות נלקחים שעה עד שעתיים לפני כימותרפיה.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- שילוב עם תיורידזין, מצע של CYP2D6.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Rolapitant הוא מצע של CYP3A4 ומעכב את CYP2D6, P- גליקופרוטאין, ו BCRP. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים.
תופעות לוואי
הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים נויטרופניה, שיהוק, תיאבון ירוד וסחרחורת.