רוזובסטטין

מוצרים -

Rosuvastatin זמין מסחרית בצורה של טבליות מצופות סרט (Crestor, generic, auto-generic). הוא אושר במדינות רבות בשנת 2006 (הולנד: 2002, האיחוד האירופי וארה"ב: 2003). המחזיק באישור שיווק הוא AstraZeneca. הסטטין פותח במקור בשיונוגי ביפן. בארה"ב, גרסאות גנריות יצאו לשוק בשנת 2016. במדינות רבות פטנט הפטנט ב -30 ביוני 2017.

מבנה ותכונות

רוזובסטטין (ג22H28FN3O6S, Mr = 481.5 גרם למול) קיים ב תרופות כמו rosuvastatin סידן, לבן, אמורפי אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו סטטין סינתטי.

אפקטים

ל- Rosuvastatin (ATC C10AA07) יש תכונות להורדת שומנים בדם, אנטי דלקתיות ופליאוטרופיות. זה מוריד LDL כולסטרול, כולסטרול כולל, טריגליצרידים, ApoB, VLDL-C, ומעלה HDL כולסטרול. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי ותחרותי של רדוקטאז HMG-CoA, אשר ממלא תפקיד מרכזי בסינתזה האנדוגנית של כולסטרול. Rosuvastatin מגדיל את מספר LDL קולטנים על פני שטח התא כבד, ובכך להגדיל את צריכת והשפלה של LDL. זה מקטין את הסינתזה של VLDL ב כבד, שמקטין את מספר ה- VLDL ו- LDL חלקיקים. לתרופה יש עמוק זמינות ביולוגית (20%) ומחצית חיים ארוכה של 19 שעות. ההשפעות מתרחשות לאחר שבועיים עד ארבעה שבועות.

אינדיקציות

  • לטיפול בהפרעות במטבוליזם השומנים בדם: היפרכולסטרולמיה, דיסליפידמיה מעורבת (סוג IIb).
  • כדי להפחית את הסיכון לאירועים קרדיווסקולריים חמורים בחולים בסיכון גבוה.
  • במדינות מסוימות, אינדיקציות אחרות, למשל, כדי לעכב את התקדמות טרשת העורקים וטיפול בהיפר-טריגליצרידמיה.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. הסרט מצופה טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות. הם עשויים להילקח בכל שעה ביום, אך תמיד יש ליטול אותם באותו זמן.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מחלת כבד פעילה
  • הפרעה בתפקוד כליות חמור
  • מיופתיה
  • שילוב עם ציקלוספורין
  • הריון והנקה
  • נשים בגיל הפוריות בלי מתאימות מְנִיעַת הֵרָיוֹן.

התוויות נגד נוספות חלות על מינון 40 מ"ג. אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Rosuvastatin מטבוליזם רק כ -10%, בעיקר על ידי CYP2C9. זה לא מעכב או משרה של איזואיזים CYP450. בניגוד לאחרים סטטינים, זה לא צפוי לקיים אינטראקציה עם CYP450. Rosuvastatin הוא מצע של OATP1B1 הכבד ומוביל הזרימה BCRP. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם נוגדי חומצה, ציקלוספורין, קולכיצין, אריתרומיצין, פנופיברט, חומצה fusidic, gemfibrozil, ניאצין, מעכבי פרוטאז, ונוגדי ויטמין K, בין היתר.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, כאב שרירים, כאב בטן, חולשה, ו בחילה. סטטינים עלול לגרום לעיתים רחוקות מאוד להתפרקות מסכנת חיים של שריר השלד (רבדומיוליזה). הסיכון גדול יותר כאשר הוא גבוה יותר מנה (40 מ"ג). Rosuvastatin עשוי לקדם את התפתחות סוכרת mellitus, במיוחד אם גורמי סיכון נוכחים.