קריפרזין

מוצרים -

Cariprazine אושרה בארצות הברית בשנת 2015 ובמדינות רבות והאיחוד האירופי בשנת 2018 בצורה כמוסה (Reagila, כמה מדינות: Vraylar).

מבנה ותכונות

קריפרזין (ג21H32Cl2N4הו, מr = 427.4 גרם למול) הוא נגזרת של piperazine ו- dimethylurea. הוא קיים בתרופה כקריפרזין הידרוכלוריד, לבן אבקה. מטבוליטים פעילים מעורבים בהשפעות התרכובת.

אפקטים

לקריפרזין (ATC N05AX15) יש תכונות אנטי-פסיכוטיות. ההשפעות מיוחסות לאגוניזם חלקי ב דופמין D2/D3- ו סרוטונין-5-HT1A קולטנים, כמו גם אנטגוניזם בסרוטונין-5-HT2B-, סרוטונין-5-HT2A- ו היסטמין H1 קולטנים במרכז מערכת העצבים. לקריפרזין מחצית חיים ארוכה של 2 עד 4 ימים. מחצית החיים של המטבוליטים הפעילים ארוכה כ -3 שבועות.

אינדיקציות

לטיפול ב סכִיזוֹפרֶנִיָה בחולים מבוגרים. משמש גם במדינות מסוימות לטיפול אקוטי בהפרעות מאניות או מעורבות בהפרעה דו קוטבית מסוג I.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום, ללא תלות בארוחות. יש לנהל תמיד באותה שעה ביום.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • שילוב עם מעכבי CYP3A4 חזקים או מתונים או מפעילי CYP3A4.

עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

Cariprazine הוא מצע של CYP3A4 ושל CYP2D6, ותרופת תרופה מקבילה יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעות חוץ-פירמידליות (פרקינסוניזם) ואקטיסיה (אי שקט בישיבה).