קנגליפלוזין

מוצרים

Canagliflozin זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (Invokana). הוא אושר בארצות הברית ובאיחוד האירופי בשנת 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014. Vokanamet הוא שילוב קבוע של קנגליפוזין ו מטפורמין. הוא נרשם גם במדינות רבות בשנת 2014.

מבנה ותכונות

קנאגליפלוזין (ג₂₄H₂₅FO₅S, M_r = 444.5 גרם למול) הוא גלוקוזיד C ונגזרת של פנילתריופן פלואור. זה קיים כמו hemagydrate קנאגליפלוזין והוא כמעט לא מסיס ב מַיִם. Canagliflozin נגזר מ פלוריזין, מעכב SGLT טבעי ולא סלקטיבי מקליפת עץ תפוח.

אפקטים

לקנגליפלוזין (ATC A10BX11) יש תכונות נוגדות סוכרת ואנטי היפרגליקמי ועשוי להפחית במשקל. זה מעכב של נתרן-גלוקוז טרנספורטר משותף 2 (SGLT2). מוביל זה אחראי לספיגה מחדש של גלוקוז בצינור הפרוקסימלי של הנפרון. עיכוב מוביל להפרשה מוגברת של גלוקוז דרך השתן. ה מנגנון פעולה היא עצמאית אינסולין, בניגוד לחומרים אחרים נגד סוכרת.

אינדיקציות

לטיפול בסוג 2 סוכרת mellitus.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים פעם ביום לפני הארוחה הראשונה.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• מחלת כליות קשה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Canagliflozin הוא מצומד על ידי UGT1A9 ו- UGT2B4. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם inducers UGT כגון ריפמפיצין, פניטואין, פנוברביטל, ו ritonavir ועם דיגוקסין. Canagliflozin אינטראקציה גרועה עם CYP450.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים קיכלי בנרתיק אצל נשים, דלקות בדרכי השתן ו השתנה תכופה. תופעות לוואי אלו נובעות מהגלוקוז המוגבר ריכוז בשתן.