מוצרים -
Clomipramine זמין באופן מסחרי כשחרור מתמשך טבליות וטבליות מצופות (אנאפרניל). הוא אושר במדינות רבות מאז 1966 (במקור גייגי, לימים נוברטיס). תכשירי ההזרקה והאינפוזיה כבר לא משווקים.
מבנה ותכונות
קלומיפרמין (ג19H23CLN2Mr = 314.9 גרם למול) קיים ב תרופות כמו קלומיפרמין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד צהוב בהיר אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. זה שייך מבנית לדיבנזזפינים ולטריציקלי תרופות נוגדות דיכאון. זה כלור אימיפרמין.
אפקטים
ל- Clomipramine (ATC N06AA04) יש נגד דיכאון, תכונות אנטי-רססיביות, דיכאוניות, אלפא -1-אדרנוליטיות, אנטיכולינרגיות, אנטי-היסטמין ואנטי-סוטרונרגיות. זה מעכב את החזרה של נוראפינפרין ו סרוטונין לתוך הנוירון הקדם סינפטי. המטבוליט הפעיל desmethylclomipramine נוצר על ידי CYP2D6. מחצית החיים הממוצעת היא 21 שעות לקלומיפרמין ו -36 שעות לדסמתיל קלומיפרמין.
אינדיקציות
אינדיקציות רפואיות כוללות:
- דכאון
- פוביות, התקפי פאניקה
- הפרעות טורדניות-כפייתיות
- קטפלקסיה בנרקולפסיה
- כאב כרוני
- Enuresis nocturna (הרטבת לילה)
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי ונבנה בהדרגה. ההפסקה היא הדרגתית.
התוויות נגד
- רגישות יתר, כולל לסוכנים קשורים.
- טיפול בתכשירים אנטי-אריתמיים כגון כינידין ופרופפנון, אשר הם מעכבי CYP2D6 חזקים
- שילוב עם מעכבי MAO
- אוטם שריר הלב טרי
- תסמונת QT ממושכת מולדת
- שיכרון חריף עם דיכאון מרכזי תרופות או אלכוהול.
- אגירת שתן חריפה
- הזיה חריפה
- גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
- הגדלת הערמונית עם היווצרות שתן שיורית
- היצרות פילורית
- אילוס משותק
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
קלומיפרמין הוא מצע של איזואיזים CYP450. אלה כוללים CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ו- CYP2D6. יש לו פוטנציאל גבוה לאינטראקציה, למשל, עם מעכבי MAO, סרוטונרגי תרופות, סימפטומטימטיקה, ו אנטי-כולינרגים.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
- לייבש פה, הזעה, ביטול תפקוד לקוי.
- תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
- רְדִימוּת, עייפות, אי שקט פנימי.
- סְחַרחוֹרֶת, רעד, כְּאֵב רֹאשׁ, מיוקלוניה.
- הפרעות התאמה, ראייה מטושטשת.
- עצירות
Clomipramine עשוי להאריך את מרווח ה- QT.