Clomipramine

מוצרים -

Clomipramine זמין באופן מסחרי כשחרור מתמשך טבליות וטבליות מצופות (אנאפרניל). הוא אושר במדינות רבות מאז 1966 (במקור גייגי, לימים נוברטיס). תכשירי ההזרקה והאינפוזיה כבר לא משווקים.

מבנה ותכונות

קלומיפרמין (ג19H23CLN2Mr = 314.9 גרם למול) קיים ב תרופות כמו קלומיפרמין הידרוכלוריד, גבישי לבן עד צהוב בהיר אבקה זה מסיס בקלות ב מַיִם. זה שייך מבנית לדיבנזזפינים ולטריציקלי תרופות נוגדות דיכאון. זה כלור אימיפרמין.

אפקטים

ל- Clomipramine (ATC N06AA04) יש נגד דיכאון, תכונות אנטי-רססיביות, דיכאוניות, אלפא -1-אדרנוליטיות, אנטיכולינרגיות, אנטי-היסטמין ואנטי-סוטרונרגיות. זה מעכב את החזרה של נוראפינפרין ו סרוטונין לתוך הנוירון הקדם סינפטי. המטבוליט הפעיל desmethylclomipramine נוצר על ידי CYP2D6. מחצית החיים הממוצעת היא 21 שעות לקלומיפרמין ו -36 שעות לדסמתיל קלומיפרמין.

אינדיקציות

אינדיקציות רפואיות כוללות:

  • דכאון
  • פוביות, התקפי פאניקה
  • הפרעות טורדניות-כפייתיות
  • קטפלקסיה בנרקולפסיה
  • כאב כרוני
  • Enuresis nocturna (הרטבת לילה)

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם באופן אינדיבידואלי ונבנה בהדרגה. ההפסקה היא הדרגתית.

התוויות נגד

  • רגישות יתר, כולל לסוכנים קשורים.
  • טיפול בתכשירים אנטי-אריתמיים כגון כינידין ופרופפנון, אשר הם מעכבי CYP2D6 חזקים
  • שילוב עם מעכבי MAO
  • אוטם שריר הלב טרי
  • תסמונת QT ממושכת מולדת
  • שיכרון חריף עם דיכאון מרכזי תרופות או אלכוהול.
  • אגירת שתן חריפה
  • הזיה חריפה
  • גלאוקומה זוויתית צרה שאינה מטופלת
  • הגדלת הערמונית עם היווצרות שתן שיורית
  • היצרות פילורית
  • אילוס משותק

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

קלומיפרמין הוא מצע של איזואיזים CYP450. אלה כוללים CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ו- CYP2D6. יש לו פוטנציאל גבוה לאינטראקציה, למשל, עם מעכבי MAO, סרוטונרגי תרופות, סימפטומטימטיקה, ו אנטי-כולינרגים.

תופעות לוואי

התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:

  • לייבש פה, הזעה, ביטול תפקוד לקוי.
  • תיאבון מוגבר, עלייה במשקל.
  • רְדִימוּת, עייפות, אי שקט פנימי.
  • סְחַרחוֹרֶת, רעד, כְּאֵב רֹאשׁ, מיוקלוניה.
  • הפרעות התאמה, ראייה מטושטשת.
  • עצירות

Clomipramine עשוי להאריך את מרווח ה- QT.