קלוזאפין

מוצרים -

קלוזאפין זמין באופן מסחרי בצורת טבליות (Leponex, גנרית). הוא אושר במדינות רבות מאז 1972. הוא ידוע גם בשם Clozaril במדינות מסוימות. קלוזאפין פותחה בוונדר וסנדוז.

מבנה ותכונות

קלוזאפין (ג18H19CLN4Mr = 326.8 גרם למול) קיים כגבישי צהוב אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. זהו נגזרת דיבנזודיאזפין טריציקלית ומוכלרת ונגזרת של פיפראזין אולנזפין (זיפרקסה, גנריות).

אפקטים

ל- Clozapine (ATC N05AH02) יש סם הרגעה ותכונות אנטי פסיכוטיות. ההשפעות נובעות מאינטראקציה עם שונים נוירוטרנסמיטר מערכות. קלוזאפין הוא אנטגוניסט ב- דופמין קולטני D2, בקולטני אלפא אדרנו, קולטנים מוסקריניים (אנטיכולינרגיים), ב היסטמין קולטנים (אנטיהיסטמין), וב- סרוטונין קולטנים (5-HT2A, אנטיסרוטינרגניים). מחצית החיים היא בטווח של 12 שעות.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה מנה מותאם בנפרד. טבליות נלקחים פעם או פעמיים ביום, ללא תלות בארוחות. ההפסקה חייבת להיות הדרגתית. מְסוּכָּן אגרנולוציטוזיס לעיתים מתרחשת כהשפעה שלילית. לכן, על הרופא המרשם לבדוק באופן קבוע את דם לספור. המרשמים חייבים להיות מסומנים "BBK sic" ("דם בוצעה בדיקת ספירה ”). אם השטר חסר, יש להבהיר עם הרופא המטפל בבית המרקחת האם הבקרה מתקיימת.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • אין בדיקות דם קבועות
  • גרנולוציטופניה או אגרנולוציטוזיס בהיסטוריה של המטופלים.
  • פגיעה בתפקוד מוח העצם
  • אפילפסיה לא מבוקרת
  • אלכוהוליסט פְּסִיכוֹזָה, פסיכוזה של שיכרון חושים, שיכרון סמים, מצבי תרדמת.
  • קריסת מחזור הדם ו / או מערכת העצבים המרכזית דכאון.
  • מחלת כליות או לב קשה, דַלֶקֶת שְׁרִיר הַלֵב.
  • חַד כבד מחלה, מחלת כבד מתקדמת, כשל בכבד.
  • אילוס משותק
  • שילוב עם תרופות העלולות לגרום לאגרנולוציטוזיס

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

קלוזאפין הוא מצע של מספר איזואימי CYP450. אלה כוללים, במיוחד, CYP1A2 ו- CYP3A4, כמו גם CYP2C19 ו- 2D6. תוֹאֵם יחסי גומלין יכול להתרחש. לדוגמא, מעכב CYP1A2 פלובוקסמין עשוי לעלות רמות ו תופעות לוואי. מדכא מיאלוס תרופות לא צריך להיות משולב עם קלוזאפין. קלוזאפין עשוי להגדיל את תופעות לוואי של דיכאון מרכזי תרופות. אַחֵר תרופות המאריכים את מרווח ה- QT יש לתת בזהירות. אַחֵר יחסי גומלין יכול להתרחש.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים נמנום, קהות, סחרחורת, עלייה במשקל, לפעמים חמורה, עצירות, ריור מוגזם ומהיר לֵב ציון (טכיקרדיה). קלוזאפין יכול להאריך את מרווח ה- QT ולגרום לתופעות לוואי חמורות אחרות כגון לֵב מחלות והתקפים. התרופה עלולה לגרום לפעמים לסכנת חיים אגרנולוציטוזיס. בעבר דווח על מקרי מוות. לכן, יש להקפיד על אמצעי הזהירות המתאימים ב- SmPC.