קלובזאם

מוצרים -

Clobazam זמין באופן מסחרי בצורת לוח (Urbanyl). הוא אושר במדינות רבות מאז 1979.

מבנה ותכונות

קלובזאם (ג16H13CLN2O2Mr = 300.7 גרם למול) קיים כגבישי לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זה שייך מבנית ל -1,5-בנזודיאזפינים. החומרים הפעילים האחרים הם 1,4-בנזודיאזפינים.

אפקטים

ל- Clobazam (ATC N05BA09) יש חרדה, סם הרגעה, תכונות מעוררות שינה, נוגדות פרכוסים ומרגיעות שרירים. ההשפעות נובעות מכריכה לקולטני GABA-A ושיפור העיכוב של GABAergic. ל- Clobazam מחצית חיים ארוכה של מעל 20 שעות. למטבוליט הראשי -דסמתילקלובאזאם מחצית חיים ארוכה עוד יותר של כ- 50 שעות.

אינדיקציות

לטיפול ב הפרעת חרדה וכתרופה משלימה לטיפול בצורות כרוניות של אֶפִּילֶפּסִיָה.

התעללות

כמו כולם בנזודיאזפינים, ניתן לעשות שימוש לרעה בקלובאזם כמדכא סַם. התעללות מסוכנת, במיוחד בשילוב עם דיכאון נשימתי אחר תרופות ועם אלכוהול.

מִנוּן

על פי המידע המרשם. משך הטיפול צריך להישאר קצר ככל האפשר ולא יעלה על שלושה חודשים.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מיאסטניה גרוויס
  • אי ספיקת נשימה קשה
  • אלכוהול או תלות נרקוטית
  • דום נשימה בשינה
  • אי ספיקת כבד קשה
  • השליש הראשון של הֵרָיוֹן ובמהלך ההנקה.

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Clobazam הוא biotransformed בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2C19 ו- CYP2B6. סם-סם יחסי גומלין תוארו עם דיכאון מרכזי תרופות, כמה תרופות נגד אפילפסיה, מעכבי CYP, ו מרפי שרירים.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי כוללים הפרעות פסיכיאטריות, עייפות, ישנוניות, הפרעות ראייה, הפרעות נשימה, בעיות עיכול, חולשת שרירים ואטקסיה. עם הפסקה מהירה עלולים להופיע תסמיני גמילה. כמו כל הבנזודיאזפינים, קלובזאם יכול להיות ממכר.