מוצרים -
פרוגוגנים זמינים מסחרית בצורה של טבליות, קפסולות, טלאים על העור ו ג'לים, טבעות נרתיקיות, הזרקות ותכשירים לנרתיק, בין היתר. הם כלולים בהורמונלי אמצעי מניעה, מצד אחד במונו ומצד שני בהכנות משולבות.
מבנה ותכונות
פרוגסטינים הם סטרואידים הורמונים. החומר המוביל הוא הורמון המין הנשי פרוגסטרון. ב תרופות, פרוגסטינים קיימים לעיתים קרובות כאסתר. נגזרות סינטטיות נקראות גם פרוגסטינים. הם נגזרים מבחינה מבנית, למשל פרוגסטרון, טסטוסטרון, ו ספירונולקטון.
אפקטים
לפרוגסטינים (ATC G03D) יש תכונות למניעת הריון. ההשפעות נובעות בעיקר מעיכוב של בִּיוּץ. יתר על כן, הם גם מגבירים את צמיגות ריר צוואר הרחם. פרוגסטרון גורם להמרה של שגשוג למזכיר רירית הרחם במחזור הנשי. זה מקיים הֵרָיוֹן. לפרוגסטינים יכולות להיות השפעות חלקיות שונות. זה חל אחרת על סוכנים שונים:
- אנטימינרלקורטיקואיד
- אנדרוגן או אנטי אנדרוגן
- גלוקוקורטיקואיד
- אסטרוגן
ההשפעות הפרוגסטוגניות נובעות מקשירה לקולטני פרוגסטרון תוך תאיים. הם מתקשרים עם DNA ומקדמים ביטוי לחלבון. בנוסף קיימים קולטני פרוגסטרון בקרום. שחרור פרוגרסטרון מהקורפוס הצהוב מוסדר על ידי ההיפותלמוס והיפופיזה קדמית עם הורמון לוטניזציה (LH).
אינדיקציות
אינדיקציות לשימוש בפרוגסטוגנים (בחירה):
- להורמונלים מְנִיעַת הֵרָיוֹן.
- לשעת חירום מְנִיעַת הֵרָיוֹן ("גלולת הבוקר שאחרי").
- לטיפול בתחליפי הורמונים במהלך גיל המעבר או לאחר כריתת שחלות.
- הפרעות במחזור הנשי, הפרעות דימום.
- ביוץ הפרעות והפרעות בפוריות.
- כְּאֵב באזור השד הנשי עקב מחסור מקומי בפרוגסטרון ללא שינויים ברקמת השד.
- תסמונת קדם וסתית.
- אנדומטריוזיס.
- כאבי מחזור (דיסמנוריאה).
- בהקשר של הפרייה מלאכותית.
שימוש מחוץ לתווית:
- למניעת לידה מוקדמת במהלך הֵרָיוֹן.
- לניתוחים לשינוי מין אצל גברים.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. פרוגסטינים ניתנים באופן פרוראלי, דרך העור, תוך שריר, נרתיק ומקומי. עבור אינדיקציות מסוימות, נדרש שילוב עם אסטרוגן.
חומרים פעילים
- כלורמדנין אצטט (למשל בלארה).
- סיפרוטרון אצטט (למשל אנדרוקור, דיאן -35).
- Desogestrel (סרזט, גנריות).
- דיינוגסט (למשל קלירה)
- drospirenone (יסמין, יסמינל, גנריות).
- דידרוגסטרון (דופסטון)
- אטונוגסטרל (Implanon, NuvaRing)
- גסטודן (הורמונלי אמצעי מניעה, למשל גינרה).
- Levonorgestrel (גנרית, "גלולת הבוקר שאחרי").
- מטרוקסיפרוגסטרון אצטט (הזרקת שלושה חודשים).
- Nomegestrol אצטט (Zoely)
- נורתיסטרון (פרימולוט)
- Norgestimate (מחוץ לסחר)
- נורגסטרל (סיקלקור)
- Norelgestromin (אברה)
- פרוגסטרון (למשל, אוטרוגסטאן, פרוגסטוגל).
- אצטט אוליפריסטלי (ellaOne, "בוקר אחרי גלולה").
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
- רגישות יתר
- סרטן השד או ממאירות אחרות הרגישות להורמון המין
- דימום בנרתיק לא מוסבר
- גידולים בכבד
- מחלת כבד קשה
- אירועים טרומבואמבוליים ורידים חריפים
- הריון (תלוי במוצר)
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
חלק מהפרוגסטינים, כגון פרוגסטרון, הם מצעים של CYP450 ורגישים ל יחסי גומלין עם מפעילי CYP או מעכבים.
תופעות לוואי
להלן רשימה אפשרית תופעות לוואי של פרוגוגנים. הם עשויים להיות שונים בהתאם לפרופיל הפעולה:
- עלייה במשקל
- מצבי רוח, מצב רוח מדוכא, ירידה בחשק המיני.
- כאב ראש, סחרחורת
- בחילות, הקאות, כאבי בטן
- אקנה
- דימום לא סדיר, אמנוריאה
- הפרעה בתפקוד הכבד
- כאב בחזה