פקסינידאזול

מוצרים

Fexinidazole עומד להיות מאושר על ידי ה- EMA בשנת 2018 בצורת טבליות (Fexinidazole Winthrop). זהו האישור החדש הראשון בתחום זה מזה עשרות שנים. לראשונה, ניתן לקבל טיפול פרוראלי. התרופה פותחה מאז 2005 בשיתוף פעולה בין DNDi (סמים ליוזמת מחלות מוזנחות), סנופי ושותפים מאפריקה. DNDi הוא ארגון מחקר ופיתוח ללא מטרות רווח. החומר הפעיל מקורו בתכנית ב- Hoechst בשנות השבעים שלא נמשכה עוד יותר. הוכסט הוא כעת חלק מסנופי.

מבנה ותכונות

פקסינידאזול (ג₁₂H₁₃N₃O₃S, M_r = 279.3 גרם למול) שייך מבחינה 5-ניטרואימידאזולים. זהו התרופה המתבצעת באופן ביולוגי על ידי איזואיזמים CYP450 לשני המטבוליטים הפעילים, פקסינידאזול סולפוקסיד וסולפון.

אפקטים

לפקסינידאזול יש תכונות אנטי-פרזיטיות. ההשפעות נובעות מהיווצרות תגובתי אמינים המשפיעות על טפילים רעילים ומוטגניים.

אינדיקציות

לטיפול באפריקה טריפנוזומיאזיס עם הגורם הסיבתי (מחלת שינה).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות ניתנים פעם ביום במשך 10 ימים.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול הקאה, בחילה, כְּאֵב רֹאשׁ, חולשה, סחרחורת, ו רעד.