מוצרים
Fampridine אושרה בארצות הברית בשנת 2010, באיחוד האירופי בשנת 2011 (2017), ובמדינות רבות בשנת 2019 בצורה של שחרור מושהה (Fampyra). בארה"ב, זה מכונה dalfampridine (Ampyra).
מבנה ותכונות
פמפרידין (ג5H6N2Mr = 94.1 גרם למול) הוא פירידין הנושא קבוצת אמינו במצב 4 (4-aminopyridine). זה קיים כמו לבן דק אבקה זה מסיס ב מַיִם. לפמפרידין יש pKa של 9.1 והוא בעיקר פרוטונים ב pH פיזיולוגי.
אפקטים
ההשפעות של fampridine (ATC N07XX07) מיוחסות בעיקר לחסימת מתח מתח. אשלגן ערוצים. על ידי צמצום החוץ אשלגן הנוכחי בערוצים באקסונים המפורטים על ידי המיילין, הוא מאריך קוטב מחדש ומשפר את פוטנציאל פעולה. כתוצאה, אקסון הפונקציה משופרת ומועברים יותר דחפים ב מערכת העצבים. בנוסף נדונים על מנגנוני פעולה אחרים, במיוחד שחרור משופר של נוירוטרנסמיטרים כגון אצטילכולין. פמפרידין אינו גורם הארכת מרווח ה- QT. מחצית החיים היא כ- 6 שעות. בניגוד לרוב התרופות האחרות לטרשת נפוצה, fampridine יעיל בעיקר כנגד סימפטומים ולא ב המערכת החיסונית רָמָה.
אינדיקציות
לשיפור יכולת ההליכה בחולים מבוגרים עם טרשת נפוצה עם מוגבלות בהליכה.
מִנוּן
על פי תווית התרופות. טבליות נלקחים פעמיים ביום, כלומר, בוקר וערב, בהפרש של 12 שעות ו צום.
התוויות נגד
- רגישות יתר.
- טיפול מקביל עם אחרים תרופות המכיל fampridine.
- התקפים בהיסטוריה של המטופל או התקפים עכשוויים. הסיבה לכך היא ש- fampridine מגדיל את הסיכון להתקפים.
- הפרעה בתפקוד הכליות.
- טיפול בו זמנית עם מעכבי OCT2, כגון סימטידין.
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Fampridine הוא קטיון אורגני ומופרש דרך ה- כליה. זה מופרש באופן פעיל במידה רלוונטית באמצעות טרנספורטר הקטיונים האורגני OCT2. מעכבי OCT2 או מצעים כגון סימטידין, קרבדילול, propranolol, ו מטפורמין עלול לעכב הפרשת fampridine ולהגדיל את הסיכון ל תופעות לוואי.
תופעות לוואי
דלקות בדרכי השתן נצפו לרוב בניסויים קליניים. תופעות לוואי שכיחות אחרות כוללות:
