פלקנאטיד

מוצרים

Plecanatide אושרה בארצות הברית בשנת 2017 בצורת טבליות מצופות סרט (Trulance). פלקנאטיד אינו מאושר כיום במדינות רבות.

מבנה ותכונות

פלקנאטיד (ג₆₅H₁₀₄N₁₈O₂6S₄M_r = 1681.9 גרם למול) הוא פפטיד 16 חומצות אמינו שמקורו באורוגואנילין. הוא מכיל שני גשרים דו-גופריים. Plecanatide קיים כמו לבן אמורפי אבקה זה מסיס ב מַיִם. מבנה: Asn-Asp-Glu-Cys-Glu-Leu-Cys-Val-Asn-Val-Ala-Cys-Thr-Gly-Cys-Leu.

אפקטים

לפלקנאטיד יש חומר משלשל נכסים. ההשפעות נובעות מכריכה ל- guanylate cyclase-C (GC-C) על פני המעי אפיתל. הפעלת GC-C מגדילה את התוך-תאי והחוץ-תאי ריכוז של cGMP. זה מגביר את הפרשת הכלוריד והביקרבונט לתוך לומן המעי על ידי הפעלת תעלת היונים CFTR. נוזל נוסף נכנס למעי ומגרים את תנועתיות המעי. Plecanatide פועל בעיקר באופן מקומי ונספג בצורה גרועה.

אינדיקציות

לטיפול באידיופתי כרוני עצירות.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

תופעות לוואי

ההשפעה השלילית הנפוצה ביותר היא שלשול.