פלואסטטין

מוצרים

Fluvastatin זמין באופן מסחרי בצורה של קפסולות ושחרור מתמשך גנרית טבליות (גנריות). זה אושר במדינות רבות מאז 1993. מכירותיו של לסקול המקורי הופסקו על ידי נוברטיס בשנת 2018.

מבנה ותכונות

פלובסטטין (ג24H26פנו4Mr = 411.5 גרם למול) קיים ב תרופות כמו פלואווסטטין נתרן, צהוב לבן או חיוור עד צהבהב-אדמדם בהיר, היגרוסקופי מאוד, אמורפי או גבישי אבקה זה מסיס ב מַיִם. פלובסטטין הוא נגזרת אינדול פלואורנית והיה הסטטין הראשון שסונתז לחלוטין.

אפקטים

ל- Fluvastatin (ATC C10AA04) יש תכונות להורדת שומנים בדם. זה מוריד את סך הכל כולסטרול, LDL, אפוליפופרוטאין B, טריגליצרידים ועליות HDL. ההשפעות נובעות מעיכוב היווצרות אנדוגנית של כולסטרול על ידי עיכוב תחרותי של האנזים HMG-CoA רדוקטאז.

אינדיקציות

  • לטיפול בהפרעות בחילוף החומרים בשומנים (ראשוני היפרכולסטרולמיה, דיסליפידמיה מעורבת ראשונית, היפרכולסטרולמיה משפחתית הטרוזיגית).
  • אצל מבוגרים עם כליליות עורק מחלה כדי להפחית את הסיכון להליך חוזר של כלי הדם הכלילי.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה קפסולות נלקחים בערב או לפני השינה. השחרור המתמשך טבליות ניתנים פעם ביום בכל שעה ביום, ללא קשר לארוחות.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מחלת כבד פעילה
  • העלאה בלתי מוסברת ומתמשכת של טרנסאמינאזות בסרום.
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

Fluvastatin מושפל באמצעות כמה איזואימי CYP450. התרומה של CYP3A4 נחשבת מינורית ולכן תרופתית יחסי גומלין אינם סבירים. רטט כגון bezafibrate עלול להגביר את ריכוזי הפלואווסטטין ולהגדיל את הסיכון למיופתיה. אַחֵר יחסי גומלין תוארו עם fluconazole, ציקלוספורין, שרפים להחלפת יונים, ו- ריפמפיצין, בין היתר.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים תסמיני עיכול כגון בעיות בעיכול, כאב בטן, בחילה, צרבת, עצירות, הפחה, שלשול, הפרעות מרכזיות כגון כְּאֵב רֹאשׁ, עייפות, נדודי שינה, סחרחורת ומוגבהת כבד אנזימים. לעתים רחוקות מאוד, התפרקות מסכנת חיים של שריר השלד (רבדומיוליזה) יכולה להתפתח עם סטטינים.