פלבוציקליב

מוצרים

Palbociclib אושרה בצורת כמוסות בארצות הברית בשנת 2015, באיחוד האירופי בשנת 2016, ובמדינות רבות בשנת 2017 (Ibrance).

מבנה ותכונות

פלבוציקליב (ג₂₄H₂₉N₇O₂M_r = 447.5 גרם למול) הוא פירידופירימידין וקיים כצהוב עד כתום אבקה.

אפקטים

ל- Palbociclib (ATC L01XE33) יש תכונות אנטי-גידוליות ואנטי-פרוליפרטיביות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי והפיך של קינאזות תלויות ציקלין (CDK) 4 ו- 6, אנזימים מעורב במחזור התא, התפשטות תאים, שכפול DNA וצמיחת תאים. Palbociclib מעכב את המעבר משלב G1 ל- S של מחזור התא. יש לו מחצית חיים ארוכה של כ 29 שעות.

אינדיקציות

לטיפול בהורמונים חיוביים לקולטן ו- HER2 שלילי מתקדמים או גרורתיים סרטן השד בקומבינציה עם ממלא בנשים מוקדמות לאנדוקרינית לפני / פרי- (בשילוב עם אנלוגים LHRH) או נשים לאחר גיל המעבר.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום עם אוכל (מחזור טיפולי של 21 יום, 7 ימי חופש).

התוויות נגד

• רגישות יתר

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Palbociclib הוא בעיקר biotransformed על ידי CYP3A ו- SULT2A1, ותרופות מקבילות יחסי גומלין אפשריים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים נויטרופניה, לוקופניה, זיהום, עייפות, בחילה, אנמיה, סטומטיטיס, תרומבוציטופניה, שלשול, אובדן שיער, הקאה, ירידה בתיאבון, ופריחה.