פירפנידון

מוצרים

פירפנידון זמין מסחרית בצורה קשה קפסולות ומצופה בסרט טבליות (Esbriet). הוא אושר ביפן בשנת 2008 (Pirespa), באיחוד האירופי בשנת 2011, בארצות הברית בשנת 2014, ובמדינות רבות בשנת 2015.

מבנה ותכונות

פירפנידון או 5-מתיל-1-פניל-2-1 (H) -פירידון (ג12H11לא, מr = 185.2 גרם למול) הוא פנילפירידון. זה קיים כצהוב לבן עד חיוור, לא היגרוסקופי אבקה.

אפקטים

לפירפנידון (ATC L04AX05) יש תכונות אנטי-פיברוטיות ואנטי-דלקתיות. יש לו מחצית חיים קצרה של כ -2.4 שעות. פירפנידון מפחית:

  • הצטברות תאים דלקתיים.
  • ריבוי פיברובלסטים.
  • היווצרות הקשורה לפיברוזיס חלבונים וציטוקינים.
  • הביוסינתזה המוגברת והצטברות של מטריצה ​​חוץ-תאית.

אינדיקציות

לטיפול בפיברוזיס ריאתי אידיופתי.

מִנוּן

על פי ה- SmPC.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • מתן מקביל של פלובוקסמין
  • ליקוי כבד כבד
  • אי ספיקת כבד סופנית
  • הפרעה בתפקוד כליות חמור

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

פירפנידון מטבוליזם בעיקר על ידי CYP1A2. מעכבי CYP1A2 כגון פלובוקסמין ומיץ אשכוליות עלול לגרום לעלייה רלוונטית בריכוזי הפלזמה. לעומת זאת, עישון עלול לגרום ל- CYP1A2 ולהפחית את הרמות.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול בחילה, פריחה, עייפות, שלשול, בעיות בעיכול, ורגישות לאור.