פיוגליטזון

מוצרים

Pioglitazone זמין באופן מסחרי בצורת טבליות (Actos, generics). זה זמין גם כ- קבועמנה שילוב עם מטפורמין (תחרות). פיוגליטזון אושרה במדינות רבות מאז שנת 2000.

מבנה ותכונות

פיוגליטזון (ג₁₉H₂₀N₂O₃S, M_r = 356.4 גרם למול) שייך לתיאזולדידיונים. זה קיים ב תרופות ככוכב גזע וכפיוגליטזון הידרוכלוריד, גבישי חסר ריח, לבן אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם.

אפקטים

לפיוגליטזון (ATC A10BG03) יש תכונות אנטי-סוכתיות ואנטי-היפרגליקיות, מנרמל דם גלוקוז, ומוריד את HbA1c. זהו אגוניסט בעל זיקה גבוהה בקולטן הגרעיני PPAR-γ, השולט על ויסות הגנים המעורבים ב גלוקוז ומטבוליזם שומנים בדם. ההשפעות שלה נובעות בעיקר מהרגישות המוגברת של רקמת השומן, השריר, ו כבד ל אינסולין, ובכך פוחת עמידות לאינסולין והגדלת הקליטה של דם גלוקוז לרקמות. בניגוד סולפונילאוריאה, פיוגליטזון אינו מקדם אינסולין הַפרָשָׁה.

אינדיקציות

כסוכן קו 2 לטיפול בסוג 2 סוכרת. משך הטיפול בדרך כלל לא יעלה על שנתיים.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום עם או בלי אוכל.

התוויות נגד

• רגישות יתר
• סוכרת מסוג 1
• אי ספיקת לב NYHA III ו- IV
• אי ספיקת כבד בינונית עד קשה
• בחמצת סוכרתית
• הריון והנקה
• סרטן שלפוחית ​​השתן או סרטן שלפוחית ​​השתן בהיסטוריה של המטופלים.
• המטוריה לא מוסברת

לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

פיוגליטזון מטבוליזם על ידי CYP2A1, CYP3A4, CYP2C8 ו- CYP2C9. אינטראקציות אפשרי עם NSAIDs, gemfibrozil (מעכב CYP2C8), ו ריפמפיצין (גורם CYP).

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי כוללים שרירים, מפרקים וגב כְּאֵב; קושי נשימה; בעיות עיכול; בעיות שיניים; עלייה במשקל; עֶלִיוֹן דרכי הנשימה זיהומים; כְּאֵב רֹאשׁ; הפרעות תחושתיות; הפרעות ראייה; עייפות, ו נדודי שינה. היפוגליקמיה נצפה לעיתים קרובות בשילוב עם סולפונילאוריאה ו אינסולינים. מדי פעם, ההתפתחות של סרטן שלפוחית ​​השתן זה צפוי. לכן משך הטיפול הוגבל לשנתיים לכל היותר.