סקופולמין בוטיל ברומיד

מוצרים

Scopolamine butylbromide זמין ברחבי העולם בצורה של דראגי, נרות, וכפתרון להזרקה. זה היה זמין מסחרית בגרמניה ובמדינות רבות מאז 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) בצורה של דראגי ונרות גם ללא מרשם רופא. במדינות מסוימות, שילוב עם משכך כאבים אקמול נמכר גם (גרמניה: Buscopan plus).

מבנה ותכונות

Scopolamine בוטילברומיד או בוטילסקופולמין (ג₁₇H₂₂BrNO₄ - 3H₂הו, מ_r = 438.3 גרם למול) קיים כלבן אבקה או בצורת גבישים חסרי צבע. זה מסיס בקלות ב מַיִם. Scopolamine בוטיל ברומיד הוא נגזרת של בוטיל של סקופולמין, אלקלואיד טרופני המופיע באופן טבעי בצמחים סולניים כמו דאטורה.

אפקטים

בוטילברומיד Scopolamine (ATC A03BB01) הוא אנטיכולינרגי ונוגד עוויתות לשרירים חלקים של מערכת עיכול, דרכי המין ודרכי המרה. זה נקשר בזיקה גבוהה לקולטנים מוסקריניים וחוסם את ההשפעות של אצטילכולין והפאראסימפתטי מערכת העצבים (אנטגוניסט קולטן מוסקריני). Scopolamine butyl bromide, בניגוד ל- scopolamine, הוא רביעי חנקן תרכובת, המתורגמת לתכונות פרמקוקינטיות שהשתנו. בגלל המטען החיובי שלו הוא נספג בצורה גרועה, נמוך זמינות ביולוגית, ולא נכנס ל- מוֹחַ. כתוצאה מכך, הסיכון לתופעות לוואי אנטיכולינרגיות מערכתיות ומרכזיות הוא נמוך. עם זאת, זה נכון רק לגבי הפה והחלחולת מנהל ולא לניהול פרנטרלי. יעילות קלינית נחקרה במספר ניסויים קליניים ישנים ומודרניים.

אינדיקציות

עוויתות והפרעות בתנועתיות של מערכת עיכול, דרכי המרה והשתן, שריר חלק, כאבי מחזור, כפתרון להזרקה גם בהליכי אבחון (למשל צילומי רנטגן, אנדוסקופיות) ולפרכוסים של רקמות רכות במהלך הלידה. Scopolamine butylbromide משמש מחוץ לתווית באינדיקציות אחרות (לבדיקה, ראה Tytgat, 2007, 2008).

מִנוּן

על פי תוספת החבילה. הפה היחיד הרגיל מנה עבור מבוגרים ותלמידי בית ספר הוא 10 עד 20 מ"ג, והמינון היומי המרבי הוא 100 מ"ג.

התעללות

מכיוון שמנת יתר גורמת להשפעות אנטיכולינרגיות מוגברות, תיאורטית ניתן לעשות שימוש לרעה ב- scopolamine butylbromide כ סַם והזוי, כמו איזה לילה תרופות. על פי מחקרים, עם זאת, אין תופעות מרכזיות אפילו ביום מנה של 600 מ"ג (60 טבליות של 10 מ"ג כל אחד) ולכן סקופולמין בוטילברומיד נראה לא מתאים כ- סַם. אנחנו לא יודעים אם זה חוצה את דם-מוֹחַ מחסום בגובה גבוה מאוד מנה. בגלל בריאות סיכונים, מנת יתר מתייאשת מאוד.

התוויות נגד

Scopolamine butylbromide הוא התווית ברגישות יתר, מיאסטניה גרביס, ומגה-קולון. יש להשתמש בזהירות בזווית צרה ברקית, חסימת דרכי המעי והשתן, הגדלה שפירה של הערמונית עם שימור שתן, הפרעות קצב לב ודופק לב מהיר (טכיקרדיה), ואין להשתמש בו עם פרנטרל מנהל. עיין בתווית התרופות לקבלת אמצעי זהירות מלאים.

אינטראקציות

מכיוון שסקופולמין בוטילברומיד הוא אנטיכולינרגי, הוא עלול לחזק את תופעות לוואי של חומרים אנטיכולינרגיים אחרים, כגון תרופות נוגדות דיכאון, נוירולפטיקה, או אנטיהיסטמינים. מטוקלופרמידה עשוי להחליש את ההשפעות של scopolamine butylbromide. אינטראקציות אפשריים עוד יותר עם אגוניסטים של בטא ו דיגוקסין.

תופעות לוואי

נפוץ אפשרי תופעות לוואי עם פה או פי הטבעת מנהל כוללים תופעות לוואי עיכול מקומיות כגון יבש פה, עצירות, שלשול, ו שימור שתן ודופק מהיר (טכיקרדיה). לִפְעָמִים, עור תגובות עלולות להתרחש. לעומת זאת, תגובות רגישות יתר, עייפות, כְּאֵב רֹאשׁ, תגובות אלרגיות קשות, קושי נשימה, והפרעות בהפרשת זיעה נדירות עד נדירות מאוד. למרות שתופעות לוואי אנטיכולינרגיות מערכתיות ומרכזיות מדווחות כנדירות, יש להתחשב בהן בעת ​​הערכת המטופלים. יותר תופעות לוואי להתרחש עם הזרקה מכיוון שהחומר נכנס ישירות לזרם הדם. אולם, ה דם-מוֹחַ מחסום לא חוצה בכל מקרה.