Spironolactone

מוצרים

ספירונולקטון זמין באופן מסחרי בצורת טבליות מצופה סרט כחומר הכנה (Aldactone) ובשילוב קבוע עם furosemide (Furospir). היא פותחה בשנות החמישים ב- GD Searle בשיקגו ואושרה בשנת 1950, ובמדינות רבות בשנת 1959.

מבנה ותכונות

ספירונולקטון (ג24H32O4S, Mr = 416.6 גרם למול) קיים לבן לבן עד צהבהב אבקה זה כמעט לא מסיס ב מַיִם. מבנה זה נגזר מאלדוסטרון. מטבוליטים פעילים כגון קנרון מעורבים בהשפעה. drospirenone (יסמין) פותח החל מספירונולקטון.

אפקטים

לספירונולקטון (ATC C03DA01) יש תכונות משתן חלשות, נוגדות יתר לחץ דם ותכונות אנטי-אנדרוגניות נוספות. זה מוביל להפרשה מוגברת של מַיִם ו נתרן ושומר אשלגן בתוך הגוף. ההשפעות המשתנות ויתר לחץ דם נובעות מאנטגוניזם בקולטן האלדוסטרון התוך תאית בצינורית הדיסטלית המאוחרת וצינור האיסוף של הנפרון של כליה. זה מעכב סינתזת חלבונים שמקדמת אלדוסטרון. ההשפעה מתעכבת, מתרחשת לאחר יומיים-שלושה ונמשכת כשלושה ימים לאחר סיום הטיפול. לספירונולקטון עצמו יש מחצית חיים קצרה של שעה עד שעתיים. עם זאת, אלה של המטבוליטים הפעילים הם עד 20 שעות. לכן, פעם ביום מנהל זה אפשרי.

אינדיקציות

ספירונולקטון משמש גם כנוגד אנדרוגן, במיוחד בארצות הברית, למשל ב אקנה, הירסוטיזם, ותורשתי אובדן שיער. תרופות אקטואליות זמינות גם במדינות מסוימות.

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. טבליות נלקחים בדרך כלל פעם או פעמיים ביום.

התעללות

ניתן להתעלל בספירונולקטון כ סימום סוכן (חומר משתן וסוכן מיסוך) ואסור בספורט המקצועי במהלך התחרות הספורטיבית ומחוצה לה.

התוויות נגד

  • רגישות יתר
  • אי ספיקת כליות חריפה, אי ספיקת כליות חמורה, אנוריה.
  • מחלת אדיסון
  • היפרקלמיה
  • היפונתרמיה
  • במקביל מנהל של eplerenone.
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

לספירונולקטון פוטנציאל גבוה יחסית לאינטראקציה עם חומרים שונים. תרופות הניתנות בו זמנית המגדילות אשלגן רמות עלולות לגרום למסוכן היפרקלמיה. כשל כלייתי עלול להתרחש בשילוב עם מעכבי ACE ו furosemide. NSAIDs עשויים להחליש את האפקט המשתן ולהגדיל את הסיכון ל היפרקלמיה.

תופעות לוואי

הנפוץ ביותר האפשרי תופעות לוואי לכלול היפרקלמיה, הפרעות קצב לב, ו דַדָנוּת, שהיא הגדלה של בלוטת החלב אצל גברים. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות: