מוצרים
טריפטנים נלקחים בעיקר בצורה של ציפוי סרט טבליות וטבליות נמס. חלקם זמינים גם להזרקה תת עורית פתרונות ו תרסיסים לאף. נרות הם כבר לא זמינים מסחרית במדינות רבות. Sumatriptan (אימיגרן) היה הסוכן הראשון בקבוצה זו שאושר בארצות הברית בשנת 1992 ובמדינות רבות בשנת 1993. היום, כמה אחרים טריפטנים וגנריות זמינות (ראה להלן). בכמה מדינות, טריפטנים זמינים גם ללא מרשם רופא.
מבנה ותכונות
כי טריפטנים מתקשרים עם סרוטונין תת-סוגים של קולטן, הם קשורים קשר הדוק מבנית למוליכים העצביים סרוטונין (= 5-הידרוקסיטריפטמין, 5-HT) ולטריפטמין. האיור משווה את הסומטריפטן לסרוטונין:
אפקטים
לטריפטנים (ATC N02CC) תכונות משככות כאבים בכלי דם, אנטי דלקתיות ועקיפות. ההשפעות נובעות מאגוניזם בקולטנים 5-HT1 (5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1F), וכתוצאה מכך התכווצות כלי הדם, שחרור מופחת של נוירופפטידים דלקתיים כגון CGRP וחומר P, ועיכוב של העברה נוזיספטיבית (כְּאֵב הולכה), בין היתר.
אינדיקציות
לטיפול אקוטי ב מִיגרֶנָה התקפות עם או בלי הילה. כמה טריפטנים מאושרים גם לטיפול באשכול כְּאֵב רֹאשׁ.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. ה תרופות יש ליישם מוקדם ככל האפשר. עם זאת, מונע מנהל אינו מסומן. בעת מתן יש להקפיד על מינונים מקסימליים יומיים נמוכים ומרווחי זמן בין מינון בודד (מרווח מינון)! ה תחילת פעולה מושגת בצורה המהירה ביותר בעזרת תמיסת ההזרקה. מעניין שההתכה טבליות אינם בהכרח יעילים יותר מהר מהטאבלטים הרגילים. הפלזמה המרבית ריכוז מושגת מאוחר יותר. כמו משככי כאבים, אין להשתמש ברציפות בטריפטנים מכיוון ששימוש יתר זה עלול להוביל לכרוני כְּאֵב רֹאשׁ. מומלץ לכל היותר 9 ימי טיפול בחודש. למידע נוסף, עיין ב כאב ראש בשימוש יתר בתרופות המאמר ואת המאמר שימוש יתר בתרופות.
סוכנים
- אלמוטריפטן (אלמוגרן)
- Eletriptan (רלפקס, גנרית).
- פרוווטריפטן (מנמיג)
- נאראטריפטן (נרמיג)
- ריזטריפטן (מקסלט, גנריות)
- סומטריפטן (אימיגרן, גנריות)
- זולמיטריפטן (זומיג, גנריות)
התוויות נגד
- רגישות יתר
- מחלות לב וכלי דם מסוימות resp. מחלות של כלי, גם בהיסטוריה.
- שילוב עם נגזרות ארגוטמין
- שילוב עם מעכבי MAO (חל על מצעי MAO).
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סם-סם יחסי גומלין אפשריים עם מעכבי MAO, מעכבי CYP, ארגוטמין נגזרות, וטריפטנים אחרים. בשילוב עם סרוטונרגי תרופות כמו SSRI, קיים סיכון ל סרוטונין תִסמוֹנֶת. עם זאת, המשמעות של אינטראקציה זו שנויה במחלוקת בספרות. מטבוליזם אנזימים כוללים מונואמין אוקסידאז A, ובשביל טריפטנים מסוימים, איזואיזים CYP450. לדוגמה, אלטריפטן הוא הופך ביולוגי על ידי CYP3A4 ו- זולמיטריפטן על ידי CYP1A2. מעכבי MAO ומעכבי CYP עלולים להוביל לעלייה בריכוזי הפלזמה.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות הנפוצות ביותר כוללות:
- הפרעות תחושתיות, כבדות, חם, קר, לחץ, או אטימות.
- סחרחורת, סחרחורת, עייפות, חולשה.
- עלייה זמנית ב דם לחץ, דפיקות לב.
- אדמומיות פנים (שטיפה), שטיפה.
- הפרעות נשימה
- הפרעות במערכת העיכול כגון בחילה, הקאה, כאב בטן, יבש פה.
תופעות לוואי חמורות של הלב וכלי הדם כמו אוטם שריר הלב עשויות להופיע, אך הן נדירות ביותר על פי הספרות (תדירות של כמיליון מיליון).
