סלקסיפאג

מוצרים

Selexipag אושרה בארצות הברית בשנת 2015 ובאיחוד האירופי ובמדינות רבות בשנת 2016 בצורת טבליות מצופות סרט (Uptravi).

מבנה ותכונות

Selexipag (ג₂₆H₃₂N₄O₄S, M_r = 496.6 גרם למול) הוא נגזרת דיפרניפירזין. זה הופך ביו ב כבד על ידי קרבוקסילסטרז 1 (CES1) למטבוליט הפעיל ACT-333679 (MRE-269). למטבוליט זיקה קשירה גבוהה יותר והוא מעורב בהשפעה. Selexipag נבדל מבנית מ prostacyclin ואגוניסטים קולטן prostacylin אחרים. הוא קיים כגבישי צהוב חיוור אבקה שזה כמעט לא מסיס ב מַיִם. החומר יציב, לא היגרוסקופי ולא רגיש לאור.

אפקטים

Selexipag (ATC B01AC27) יש תכונות vasodilatory, antifibrotic, ו antiproliferative. ההשפעות נובעות מאגוניזם סלקטיבי בקולטן ה- IP (קולטן פרוסטציקלין) על שריר חלק בכלי הדם. בעורק הריאתי יתר לחץ דם, ביטוי קולטני IP וסינתזת פרוסטציקלין מצטמצמים, התורמים להתפתחות המחלה. Selexipag מאופיין בסלקטיביות ובזמינות בעל פה. זה לא נקשר לקולטנים פרוסטנואידים אחרים.

אינדיקציות

לטיפול בעורק ריאתי יתר לחץ דם (PAH) בחולים עם מגבלה תפקודית מתקדמת (מחלקות תפקודיות NYHA III / IV) לעיכוב התקדמות המחלה.

מִנוּן

על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים בבוקר ובערב עם ארוחה.

התוויות נגד

• רגישות יתר

פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.

תופעות לוואי

אפשרי תופעות לוואי לכלול כְּאֵב רֹאשׁ, שלשול, בחילה, הקאה, כאב בלסת, כאב שרירים, כאבים בגפיים, שטיפות, ו כאבי מפרקים.