מוצרים
Sirolimus (rapamycin) זמין מסחרית כמצופה טבליות וכפתרון בעל פה (Rapamune). הוא אושר במדינות רבות מאז שנת 2000.
מבנה ותכונות
סירולימוס (ג51H79לא13Mr = 914.2 גרם למול) היא מולקולה גדולה, ליפופילית ומורכבת. זהו לקטון מאקרו-מחזורי המופק ממנו. פטרייה זו זוהתה במקור בדגימת אדמה מאיי הפסחא (Rapa Nui). סירולימוס קיים כלבן אבקה שאינו מסיס ב מַיִם.
אפקטים
לסירולימוס (ATC L04AA10) יש תכונות מדכאות חיסון. זה מעכב את ההפעלה של לימפוציטים T. ההשפעות נובעות מכריכה לחלבון התוך תאי FKBP12 (FK Binding Protein-12). קומפלקס rapamycin-FKBP12 חוסם את ה- kinase mTor (Target of Rapamycin של יונקים), ומעכב התפשטות תאי T.
אינדיקציות
למניעת דחיית איברים לאחר הַשׁתָלָה.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום, ללא קשר לארוחות. זה תמיד צריך להינתן באותה שעה ביום ותמיד עם או בלי אוכל כדי למנוע תנודות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
סירולימוס הוא מצע של CYP3A4 ו- P- גליקופרוטאין. סמים מקבילים יחסי גומלין אפשריים ומהווים סיכון לדחיית השתל.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים בצקת היקפית, היפר-טריגליצרידמיה, יתר לחץ דם, היפרכולסטרולמיה, כאב בטן, שלשול, כְּאֵב רֹאשׁ, חום, דלקת בדרכי שתן, אנמיה, בחילה, כאבי מפרקים, כאבים וטרומבוציטמיה.
