אנלוגי נוקלאוזיד הוא חומר הדומה לנוקלאוזיד טבעי. בפרט, אלה הם תרופות משמש לטיפול אנטי-ויראלי (המכונה מעכבי טרנסקריפטאז הפוך של נוקלאוזידים, NRTI). לכן אנלוגים של נוקלאוזידים ממלאים תפקיד משמעותי בטיפול ב מחלות זיהומיות כגון HIV, צהבת B (HBV), ו- צהבת סי (HBC).
מהם אנלוגים של נוקלאוזידים?
המונח אנלוגי נוקלאוזיד הוא מונח קיבוצי המשמש ברפואה אנושית ובפרמקולוגיה. הכוונה היא לחומרים שונים שיש להם דמיון לנוקלאוזידים טבעיים. נוקלאוזיד הוא תרכובת המורכבת מבסיס גרעין ופנטוז, המהווה מרכיב חשוב בחומצת הגרעין (יסוד חיוני ב- DNA). אנלוגים נוקלאוזידים דומים אפוא לאבני הבניין של החומר הגנטי. בגלל תכונות אלה, הם מצליחים לדכא שכפול ויראלי. בכך הם מפחיתים את העומס הנגיפי בגוף, מה שמוביל לשיפור ניכר בתסמיני המחלה הספציפיים. האנלוגים החשובים ביותר של נוקלאוזידים כוללים את תרופות ריבווירין, זידובודין, אבקביר, טנופוביר, דידנוזין, סטבודין ו למיווודין. הם משמשים לטיפול ב- HIV, צהבת B (HBV), או צהבת סי (HBC).
השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים
היעילות של אנלוגים של נוקלאוזידים מתבססת באופן משמעותי על הדמיון המבני שלהם לרכיבי החומר הגנטי. החומרים המתאימים נלקחים על ידי התא ורק מפתחים השפעה רלוונטית באמצעות זרחון המתרחש בתוך התא. במהלך תהליך זה, התא ממיר בהדרגה את אנלוגי הנוקלאוזיד ל פוספט שאריות. האנלוגים הופכים לחלק מה- DNA שנוצר כמרכיבים "שקריים". זה מוביל להפרעה של שרשרת DNA שנבנתה כראוי ובכך גורם לסיום הפולימריזציה. התעתיק ההפוך של התא הופסק והנגיף אינו יכול להתרבות עוד יותר. לאחר זמן מה זה גורם להפחתה משמעותית של העומס הנגיפי בגוף.
יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה.
שדה היישום של אנלוגים נוקלאוזידים יוצר את תרפיה של זיהומים נגיפיים. התחום החשוב ביותר כאן הוא הטיפול ב- HIV ו- צהבת B (HBV). הם ניתנו לראשונה כחלק מ- HIV תרפיה בשנת 1987. פיתוח אנלוגים של נוקלאוזידים סימן את תחילתו של טיפול משולב מודרני, שהוביל להצלחה טיפולית ניכרת. תכשירים מודרניים של הדור הצעיר מנוהלים פעם ביום בצורה של ציפוי סרט טבליות לפה מנהל. לפיכך קל מאוד לאנלוגים של נוקלאוזידים לקחת את עצמם. אנלוגים נוקלאוזידים סטאווין, צטידין, זידובודין, למיווודין, אבקביר, ו- inosine זמינים כיום לטיפול בזיהום ב- HIV. אנלוגים נוקלאוזידים היו זמינים רק לטיפול ב- הפטיטיס B. (HBV) מאז תחילת שנות האלפיים. לפני כן, החומר הפעיל למיווודין, שפותח לטיפול בזיהום ב- HIV, והצעיר במקצת אדפוביר היו מנוהלים. גישות טיפול מודרניות, לעומת זאת, נשענות על אנלוגים של נוקלאוזידים. ה תרופות טנופוביר ו אנטקביר מנוהלים. הרופאים מקווים שהדבר יפחית את התפתחות ההתנגדות עוֹפֶרֶת להצלחה גדולה יותר בטווח הארוך תרפיה. אנלוגים של נוקלאוזידים משולבים עם חומרים אחרים כדי להילחם ב- HBV. באיחוד האירופי ובארצות הברית של אמריקה, קיימת חובת מרשם ורוקחות קפדנית, כך שניתן יהיה להשיג אותם רק לאחר מרשם מוקדם של רופא.
סיכונים ותופעות לוואי
למרות שאנלוגים של נוקלאוזידים נחשבים לסבילים היטב, השימוש בהם אינו ללא סיכונים ותופעות לוואי. אי נוחות במערכת העיכול שכיחה לאחר השימוש. חולים מדווחים על תחושת מלאות לא מוצדקת, בחילה, הקאה, ו שלשול. בנוסף, חולשה כללית ו כְּאֵב רֹאשׁ עלול להתרחש גם. בנוסף, ניתן גם להעלות על הדעת תופעות לוואי ארוכות טווח, שמתגלות רק לאחר מספר שנים של שימוש. נפוץ הוא ההתרחשות של דלקת הלבלב, רעילות מיאל, פולינופורופתיה, לקטית חומצה וליפואטרופיה. זה כנראה נובע מהעובדה שאנלוגים של נוקלאוזידים רעילים כלפי המיטוכונדריה. עם זאת, עוצמת ההשפעות הרעילות תלויה בתכשיר המסוים בו משתמשים. חולים האלרגיים לאנלוג הנוקלאוזידים המסוים הנמצא בשימוש חייבים להימנע מלקיחתו מכיוון שיש התווית נגד רפואית.
