מוצרים
Neostigmine זמין כיום במדינות רבות רק כפתרון להזרקה (Robinul Neostigmine Injektionslsg). פרוסטיגמין 15 מ"ג טבליות כבר לא זמינים במדינות רבות.
מבנה ותכונות
ברומיד ניאוסטיגמין (ג12H19ברן2O2, 303.20 גרם למול)
אפקטים
Neostigmine (ATC N07AA01, ATC S01EB06) הוא בעקיפין parasympathomimetic על ידי עיכוב אצטילכולין אסטראז. זה מתחרה בתחרותיות אצטילכולין. עם זאת, מכיוון שמתחם הניאוסטיגמין-אצטילכולין-אסטראז מהידרוליזציה לאט יותר מאשר אצטילכוליןקומפלקס אצטילכולין אסטראז, האצטילכולין המשתחרר מצטבר בקולטני כולין. כתוצאה מכך, הפעולה של אצטילכולין בכלל הקולטנים הכולינרגיים משופרים. האינטראקציה של ניאוסטיגמין עם אצטילכולין אסטראז הפיכה. ברגע שהמכלול בין ניאוסטיגמין לבין כולינסטרז מומס, האנזים מופעל מחדש ויכול להידרזל אצטילכולין, מה שמסיים את פעולתו. טווח הפעולה של ניאוסטיגמין אינו מוגבל להשפעות פאראסימפתומימטיות, אלא כולל גם השפעות כולינומימיות אחרות המופצות בגוף: הגדלת הטונוס של שרירי המעי והשלד, גירוי זיעה בלוטות הרוק, מיוזה ו ברדיקרדיה, וכו '
אינדיקציות
- אטונית עצירות, מטאוריזם (למשל לפני צילומי רנטגן).
- אטוני מעיים ושימור שתן לאחר הניתוח.
- Myasthenia gravis pseudoparlytica
- אנטגוניסט Curare (לביטול ההשפעות של curare ו non-polarizing דמוי curare מרפי שרירים).
