מוצרים
נביבולול זמין באופן מסחרי בצורת לוח כמכשיר חד-פעמי (Nebilet, גנרית, ארה"ב: Bystolic) ובשילוב עם הידרוכלורותיאזיד (נבילט פלוס). החומר הפעיל אושר במדינות רבות מאז 1998. שילוב קבוע עם Valsartan זמין גם במדינות מסוימות (Byvalson).
מבנה ותכונות
נביבולול (ג22H25F2לא4Mr = 405.4 גרם למול) יש ארבעה מרכזים כיראליים והוא מורכב משני איזומרים, D- ו- L-nebivolol. שני הסוכנים מעורבים בהשפעות (ראה להלן). ב תרופות, הוא קיים כמו נביבולול הידרוכלוריד, לבן אבקה מסיס ב מתנול.
אפקטים
ל- Nebivolol (ATC C07AB12) יש תכונות נוגדות לחץ דם וירידות לחץ דם נמוכות ומפחיתות לֵב ציון. ההשפעות נובעות, מצד אחד, מאנטגוניזם סלקטיבי ותחרותי בקולטני בטא -1 (איזומר D). מצד שני, הרחבת כלי הדם היא תוצאה של שחרור של תחמוצת חנקן (NO) מתאי אנדותל (L-isomer). זה לא נובע מאנטגוניזם בקולטני אלפא כפי שקורה קרבדילול.
אינדיקציות
לטיפול ב יתר לחץ דם ויציב וכרוני לֵב כישלון.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. התרופה נלקחת פעם ביום ללא קשר לארוחות ורצוי באותה שעה ביום. ההשפעה המרבית מתעכבת תוך 1-4 שבועות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
פרטים מלאים על אמצעי הזהירות יחסי גומלין ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
ישנם מספר רב של תרופות יחסי גומלין. נביבולול מטבוליזם על ידי CYP2D6.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כולל מופחת לֵב ציון, לחץ דם נמוך, סחרחורת, קושי נשימה, כְּאֵב רֹאשׁ, פרסטזיות, עייפות, בצקת, עצירות, בחילה, ו שלשול.
