Pramipexole: השפעות, שימוש וסיכונים

Pramipexole שייך דופמין אנטגוניסטים. התרופה משמשת לטיפול מחלת פרקינסון.

מהי פרמיפקסול?

Pramipexole שייך דופמין אנטגוניסטים. התרופה משמשת לטיפול מחלת פרקינסון. Pramipexole היא תרופה מקבוצת דופמין אנטגוניסטים. משמעות הדבר היא שהחומר מחקה את ההשפעה של דופמין טבעי. התרופה משמשת לטיפול ב מחלת פרקינסון. לפיכך, פרמיפקסול נחשב לתכשיר הסטנדרטי לאנשים מתחת לגיל 70 הסובלים ממחלה זו. מאפיין חיובי של פרמיפקסול הוא שהשימוש בו יכול לדחות את השימוש בתרופה לבודופה בשלבים הראשוניים של מחלת פרקינסון. זה נחשב יתרון כי לבודופה יש תופעות לוואי משמעותיות. Pramipexole בעיקר לחימה רעד, שנחשב אופייני למחלת פרקינסון. ללא קשר למינון שלו, פרמיפקסול תמיד כפוף למרשם. בגרמניה הושקה פרמיפקסול בשנת 1997 על ידי חברת התרופות Boehringer. הגנת הפטנטים פגה בשנת 2009, ומאפשרת לכמה גנריות להיכנס לשוק עם פרמיפקסול כמרכיב הפעיל.

אפקט פרמקולוגי

בהקשר של מחלת פרקינסון, אנשים מושפעים סובלים ממותם של תאי עצב המשחררים את נוירוטרנסמיטר דופמין מסיבות שעדיין אינן מובנות במלואן. עם זאת, בני אדם אינם יכולים להסתדר ללא דופמין מכיוון שהם זקוקים לו לצורך תהליכי התנועה שלהם. עקב תאי העצב המושפעים (נוירונים) בסובסטיה ניגרה, חולי פרקינסון סובלים מתסמינים אופייניים כמו רעד, הפרעות בתנועה וקשיחות שרירים. ככל שהמחלה מתקדמת, מחלת הפרקינסון מתקדמת ברציפות. Pramipexole, אשר מנוהל לבד או יחד עם לבודופה, משמש לטיפול בתסמינים. Pramipexole מאפשר להילחם ביעילות ברעידות החולים. בתהליך זה, אנטגוניסט הדופמין קשור בעיקר לקולטני D3 דופמין, הנמצאים על מוֹחַ תאים. תהליך הכריכה מביא להעברה טובה יותר של גירויים בתוך מוֹחַ מנוירונים זה לזה. באופן זה ניתנת למטופל האפשרות לתאם וליישם את תנועותיו בצורה יעילה יותר. אם מחלת פרקינסון נמצאת עדיין בשלבים המוקדמים שלה, ההשפעה של פרמיפקסול מבוססת על השפעתה על ויסות עצמי של לולאת השליטה. בתהליך זה, החומר הפעיל מעמיד פנים כי קיים מספיק דופמין. לכן תאי העצב אינם עובדים יותר מדי על ידי ייצור דופמין ללא הרף. בשלבים המאוחרים של PD, רוב הנוירונים המפרישים דופמין בתוך הסובסטינריה ניגרה כבר מתו. Pramipexole מפעיל את השפעתו ישירות על נוירונים של הסטריאטום. הוא האמין שלקשר של פרמיפקסול לקולטני הדופמין D3 יש השפעה חיובית גם על תסמונת רגליים חסרות מנוחה. על פי מחקרים עדכניים, ישנה השפעה חיובית של התרופה על הפרעה דו קוטבית דכאון. Pramipexole נספג בזרם הדם של גוף האדם דרך המעי. החומר הפעיל מגיע לכמות המקסימלית שלו שם לאחר שעה-שלוש. מעבר ל דם-מוֹחַ מחסום, pramipexole מועבר למוח. שום פירוק משמעותי של אנטגוניסט הדופמין אינו מתרחש בגוף. כ- 50 אחוזים מהתרופה מועברים מהגוף דרך השתן ללא כל שינוי.

יישום ושימוש רפואי

Pramipexole משמש בכל שלבי מחלת פרקינסון. זה יכול להינתן לבד או בשילוב עם לבודופה. חשוב שהתרופה תינתן ברציפות ולאורך זמן ממושך. אינדיקציה נוספת לפראמיפקסול היא תסמונת רגליים חסרות מנוחה. התרופה ניתנת למטופל לטיפול בה במקרים מתונים וקשים של המחלה. תסמונת רגליים חסרות מנוח מאופיין בביטויים עצבניים ברגליים. אלה גרועים יותר כאשר המטופל נמצא במנוחה, ודורש תנועה מתמדת של הרגליים. לטיפול בתסמונת רגליים חסרות מנוחה, פרמיפקסול מנוהל בזה אחר זה. Pramipexole נלקח בצורה של טבליות. בתהליך, המטופל מתחיל בשפל מנה בהתחלה. במהלך נוסף, המינון עולה לרמה האופטימלית. ה טבליות נלקחים שלוש פעמים ביום. המומלץ מנה הוא 3.3 מיליגרם. אם משתמשים באותו זמן ב- levodopa, מנה של pramipexole הוא נמוך יותר. אם פיגור טבליות משמשים, נדרש רק מנה אחת ביום, מכיוון שניתן לשחרר את החומר הפעיל מתכשירים אלה לאורך כל היום.

סיכונים ותופעות לוואי

נטילת pramipexole עשויה להיות קשורה לתופעות לוואי מטרידות. לא כל החולים חווים תופעות לוואי מטרידות, שכן התגובה האישית של כל מטופל משתנה. ברוב המקרים, אנשים מושפעים סובלים מתנועות פנים לא רצוניות, נמוכות דם לַחַץ, סְחַרחוֹרֶת, בחילה, ונמנום. תופעות לוואי אפשריות אחרות כוללות בלבול, הפרעות התנהגות, כְּאֵב רֹאשׁ, זיכרון בעיות, הפרעות ראייה, חוסר מנוחה, בעיות שינה, עייפות, ירידה במשקל, בצקת בגפיים, עצירות ו הקאה. לעיתים נדירות, הפרעות בחשק המיני, הירדמות פתאומית, נשימה בעיות, עור פריחות, גירודים ואשליות מופיעים גם כן. מאחר והתקפי שינה עשויים להתרחש כתוצאה מנטילת פרמיפקסול, נהיגה ברכב מנועי ופעילויות עבודה בסיכון גבוה אינן מומלצות. קיים סיכון של יחסי גומלין כאשר פרמיפקסול מנוהל במקביל לתרופת הפרקינסון אמטאדין ול- בטן הכנה סימטידין. למשל, אלה תרופות להפריע להפרשת אנטגוניסט הדופמין דרך ה- כליה. מסיבה זו, הפחתה במינון הפרמיפקסול נחשבת הגיונית. נשים בהריון ומניקות לא צריכות ליטול פרמיפקסול מכיוון שההשפעות עליהן ועל הילד אינן ידועות. התוויות נגד אחרות כוללות רגישות יתר לחומר הפעיל וביצועים של דם טָהֳרָה. מדאיגים גם מחלות לב וכלי דם חמורות, אשליות והפרעות פסיכוטיות. אם תפקוד הכליה נפגע, על הרופא להתאים את מינון הפרמיפקסול בהתאם.