Dexrazoxane: השפעות, שימוש וסיכונים

Dexrazoxane היא תרופה המשמשת ברפואה אנושית. הוא משמש כחלק מ כימותרפיה לטיפול בצורות שונות של סרטן. למטרות אלה, dexrazoxane מנוהל בדרך כלל עם אנתרציקלינים, מה שמפחית את ההשפעה הציטוטוקסית של dexrazoxane. בשל תכונותיו הפרמקולוגיות כמו גם תחום היישום הספציפי שלו, דקסראזוקסאן שייך למעמד התרופות הציטוסטטי.

מה זה דקסראזוקסאן?

Dexrazoxane הוא חומר פעיל המשמש ברפואה אנושית. יש אינדיקציה לבצע כימותרפיהולכן דקסראזוקסאן היא תרופה ציטוסטטית עיקרית. החומר ידוע גם בשם אוקרדיונה ונמכר בשם המסחרי קרדיאוקסאן. בכימיה ובפרמקולוגיה, dexrazoxane מתואר על ידי הנוסחה המולקולרית C 11 - H 16 - N 4 - O 4, התואמת מוסר מסה של כ 268.27 גרם למול. דקסראזוקסאן התגלה בשנת 1964 יחד עם כמה תרכובות אחרות ושימש ברפואה האנושית כחומר ציטוסטטי מאז שנות ה -1990. בעבר, דקסראזוקסאן שימש כחומר צבע בתעשיית הטקסטיל. כיום קיימים אישורים בכמה מדינות. בכל מדינה שיש אישור לבני אדם תרפיה, dexrazoxane כפוף לדרישות מרקחת מקיפות ומרשם.

השפעות פרמקולוגיות על הגוף ועל האיברים

Dexrazoxane קיים לבן לבן-אפרפר אבקה בטמפרטורת החדר ויש לו גבוה מאוד זמינות ביולוגית של כמעט 100% לאחר בליעה. באנושי דם, פחות משני אחוזים מהתרופה קיימים בפלזמה חלבונים בצורה מאוגדת. חילוף החומרים (חילוף החומרים) של דקסראזוקסאן מתרחש באמצעות כבד וכך בכבדות. בספרות, מחצית החיים של הפלזמה של התרופה הציטוסטטית - בהתאם למצב המקרה הספציפי - נקבעת לשעתיים עד שעתיים וחצי. ביעור הוא 42% דרך הכליות ובכך כליות. ההשפעות הציטוסטטיות של dexrazoxane, שהופכות את התרופה לאטרקטיבית לרפואה אנושית, מבוססות על עיכוב של טופואיזומרז II α. זהו אנזים שמפרק את הסליל הכפול של ה- DNA האנושי, ובכך מאפשר שכפול של מידע גנטי. בנוסף, טופואיזומרז II α מאפשר גם חלוקת תאים. מכיוון שדקסראזוקסן גורם לטופואיזומרז II α להיות לא פונקציונלי, זה בלתי אפשרי לתאים להתחלק. בנוסף, dexrazoxane גם מפעיל השפעות ציטוטרופטיות. אלה מבוססים על יכולת ההתרחקות של התרופה הציטוסטטית ברזל יונים בתאי ה - לֵב. זה עושה את זה בלתי אפשרי עבור לֵב תאים להיות מעורבים בהיווצרות האנטרציקלין של רדיקלים רעילים. לפיכך יש לדקסראזוקאן גם השפעה לב-מגן.

יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה.

החומר הפעיל משווק כחומר לבן עד אפרפר-לבן אבקה, שממנו מכינים תמיסת עירוי זמן קצר לפני היישום. בהתאם, המסלול המשותף של מנהל הוא תוך ורידי, האופייני לתרופה ציטוסטטית. בדרך כלל, dexrazoxane מנוהל יחד עם אנתרציקלינים. בהקשר זה, המצטבר הנמוך ביותר מנה מנוהל ברפואה הוא 300 מ"ג למ"ר דוקסורוביצין או 540 מ"ג למ"ר אפירוביצין.

סיכונים ותופעות לוואי

מכיוון שדקסראזוקסן היא תרופה ציטוסטטית חזקה ביותר, תופעות לוואי חמורות אפשריות. יש ליטול אותו רק בפיקוח של אנשי מקצוע בתחום הבריאות. מסיבה זו, החומר אינו זמין באופן חופשי. בנוסף, יש לשים לב ל יחסי גומלין עם אחרים תרופות. אסור ליטול את החומר כלל אם אלרגיה או ידוע על חוסר סובלנות או אם קיימת התווית נגד. התווית נגד כזו קיימת אם עובדות קונקרטיות גורמות לבקשה להיראות בלתי סבירה מבחינה רפואית, כלומר ידועה התווית נגד. זה במיוחד במקרה של הנקה ו הֵרָיוֹן. Dexrazoxane הוא גם התווית בילדים ומתבגרים מתחת לגיל 18, שכן הם נמצאים בסיכון מוגבר מאוד לניאופלזיה, זיהום, ו מח עצם דכאון. תגובות שליליות עיקריות שעלולות להתרחש במהלך הטיפול בסמוך לדקסראזוקסאן או בסמוך אליו כוללות חום, עייפות קשה, תחושת חולשה כללית ו

הפרעות במערכת העיכול (GI). אלה מאופיינים בעיקר ב בחילה, הקאה, שלשול (שִׁלשׁוּל), עצירות (עצירות) ו אובדן תיאבוןתופעות לוואי אחרות כוללות אנמיה, נויטרופניה, לוקופניה, הפרעות בקצב הלב, תרומבוציטופניה, אסתניה, ו סְחַרחוֹרֶת. בנוסף, שיעול, כְּאֵב רֹאשׁ, דלקת הלוע, ו עור תגובות עלולות להתרחש. האחרון מתבטא לעתים קרובות על ידי גירוד, טלאים אדומים, פריחה או א שריפה תחושה.