מרכיב פעיל ואפקט | ציקלוספורין א

מרכיב פעיל ואפקט

ציקלוספורין א הוא מרכיב פעיל של הקבוצה המדכאת את המערכת החיסונית. באמצעות מנגנון פעולה מורכב, Ciclosporin מונע היווצרות ציטוקינים כביכול (חלבונים נדרש לתגובה חיסונית בגוף). בנוסף, ציקלוספורין א משפיעה על לימפוציטים, קבוצה חשובה של תאים הנחוצים גם להיווצרות תגובה חיסונית.

בדרך כלל, לימפוציטים אלה זקוקים לאות מולקולרי כדי להיות פעיל, לתקוף חומרים זרים ולהתרבות. טיפול עם ציקלוספורין א יכול למנוע גם הפעלה וגם התפשטות של הלימפוציטים. הייצור של ציטוקינים מתרחש בדרך כלל בתוך לימפוציטים מסוימים ( לימפוציטים T).

על ידי עיכוב גורמים מסוימים בתוך אלה לימפוציטים T, מיוצרים פחות ציטוקינים ותגובה חיסונית מדוכאת או נעדרת. בשל תכונותיו, Ciclosporin A משפיע מאוד על גורם מסוים (calcineurin) בלימפוציטים T. זה יתרון בכך שתפקודים גופניים רבים אחרים יכולים להמשיך ולפעול באין מפריע ופחות תופעות לוואי מתרחשות, מה שלעתים קרובות מהווה בעיה מרכזית גם עם דיכוי החיסון קורטיזון. החומר הפעיל Ciclosporin מופק ממין הפטרייה הנורווגי Beauveria nivea. מדובר בכמה תת-מינים של פטריות צינוריות (Tolypocladium inflatum ו- Clindrocarpon lucidum).

תופעות לוואי

Ciclosporin A היא תרופה שמפריעה מאוד לתהליכים של המערכת החיסונית. זה מאפשר לו לפרוש את ההשפעה החזקה שלו, אך גם גורם לתופעות לוואי רבות ושונות. באזור של דם היווצרות, Ciclosporin A מוביל להפחתה של סוגי תאים שונים.

הנפוץ ביותר הוא מספר מופחת של לויקוציטים (לבן דם תאים), אך טרומבוציטים (דם טסיות) ו אריתרוציטים (תאי דם אדומים) יכולים להיות מושפעים, זה נקרא אפלסטי אנמיה. Ciclosporin A גורם לעיתים קרובות גם לתופעות לוואי לא ספציפיות כגון כאבי ראש, עלייה ב דם לַחַץ, בחילה, הקאה, כאב בטן ו שלשול. בנוסף, נטילת Ciclosporin A עלולה לגרום לתופעות לוואי באזור ה מערכת העצביםשניהם המרכזיים מערכת העצבים (מוֹחַ ו חוט השדרה) והפריפריה מערכת העצבים יכול להיות מושפע, דלקת עצבים או אפילו נזק מוחי עם בלבול, דיסאוריינטציה והפרעות תודעה יכול להתרחש.

שריר התכווצויות, חום ועייפות הן גם תופעות לוואי אפשריות של Ciclosporin A. בעוד ש- כבד בדרך כלל אינו מושפע, Ciclosporin A יכול להשפיע על הכליות ולהוביל ל כליה תִפקוּד לָקוּי. השפעות על מערכת האנדוקרינית יכול להוביל ל הפרעות וסת, גוף מוגבר שער ו אקנה.

לכן ציקלוספורין A הוא תרופה חזקה מאוד, אך יש לו גם תופעות לוואי רבות. אם אתה אמור לחוות תופעות לוואי של Ciclosporin A, אנא שוחח עם הרופא המטפל שלך, אשר יוכל להחליט על ההליך הנוסף! נשירת שיער אינה תופעת לוואי אופיינית של Ciclosporin A.

בניגוד להרבה אחרים המערכת החיסונית סוכנים, המונעים את החלוקה ובכך התפשטות התאים (גם ב שער שורש), Ciclosporin A אינו מוביל ל אובדן שיער. במקום זאת, עקב שינויים בהורמון לאזן, זה דווקא מוביל לגוף מוגבר שער, תופעת לוואי מאוד לא נעימה, במיוחד עבור נשים. לפיכך, רמות ההורמונים המשתנות לא רק מובילות לאי סדירות במחזור החודשי, אלא גם עלולות לגרום לדפוס מוגבר של צמיחת שיער עם עלייה בצמיחת השיער בבטן, חזה אזור ופנים.

במקרים מסוימים, Ciclosporin A משמש אפילו כ- אובדן שיער תְרוּפָה. Ciclosporin A הוא מרכיב פעיל המעובד בעיקר ב כבד ומופרש גם דרך הכבד. אנזים חשוב במסלול מטבולי זה הוא מה שמכונה CYP3A4, אשר מעורב בהפרשת תרופות רבות.

לכן Ciclosporin A יכול לקיים אינטראקציה עם כל התרופות המעובדות גם באמצעות CYP3A4. אם כן תרופות המעכבות את CYP3A4 מובילות לריכוזים מוגברים ובכך להשפעה מוגברת של Ciclosporin A. אלה כוללים אמצעי מניעה, metoclopramide (עבור בחילה) ו פרדניזולון (a קורטיזון).

גם רבים אַנְטִיבִּיוֹטִיקָה (במיוחד מקבוצת macrolides ואנטיביוטיקה אזולית) עלולים לגרום לאינטראקציות עם Ciclosporin A. בנוסף, אפילו מזונות מסוימים כמו מיץ אשכוליות יכולים לגרום לאינטראקציה כזו. ההשפעה ההפוכה, כלומר היחלשות ההשפעה, מתרחשת עם מה שמכונה משרנים של CYP3A4.

אלה מובילים להיווצרות מוגברת של האנזים ובכך בעקיפין להפרשה מוגברת של ציקלוספורין A. בין המשרה של CYP3A4 נמצאים למשל האנטיביוטיקה ריפמפיצין או הצמחים. נגד דיכאון הפרע (ליתר דיוק, ההיפרפורין שהוא מכיל). כאמור, Ciclosporin A מטבוליזם ב כבד באמצעות האנזים CYP3A4, כך שכל אמצעי המניעה שמתפרקים גם בכבד או באופן ספציפי באמצעות אנזים זה יכולים לתקשר עם ציקלוספורין A.

מכיוון שה"גלולה "(כלומר אמצעי מניעה דרך הפה) עוברת חילוף חומרים גם באמצעות CYP3A4, היא מעכבת את פירוק ציקלוספורין A ובכך מגדילה את הריכוז או ההשפעה באופן בלתי רצוי. כמו בכל תרופה אחרת, התווית נגד החשובה ביותר עבור Ciclosporin A היא אלרגיה לחומר הפעיל או לרכיבים אחרים של התרופה. יתר על כן, אסור לשלב אותו עם תרופות המשפיעות על האנזים CYP3A4.

במידת הצורך, יש לשקול הפחתת מינון אם אין אפשרות למנוע את שילוב כזה. התוויות נגד אחרות עבור Ciclosporin A הן מחלות ממאירות, מכיוון שהדיכוי החיסוני מגביר את הסיכון לניוון ממאיר. Ciclosporin A עשוי להינתן גם לחולים עם כבד ו כליה נזק רק במקרים מיוחדים ובזהירות רבה.

בנוסף, Ciclosporin A יכול להביא את אלקטרוליטים (מלחי דם) מתוך לאזן, מה שמוביל לעלייה אשלגן, בין היתר, מה שמסוכן במיוחד לאנשים עם לֵב מַחֲלָה. לצריכת ציקלוספורין במהלך הֵרָיוֹן והנקה אין כרגע מצב לימודי מספיק. בניסויים בבעלי חיים בארנבות וחולדות, הוכח כי ציקלוספורין A עלול לגרום נזק לילד במהלך הֵרָיוֹן והנקה, ולכן לא ניתן לבצע בדיקות עם Ciclosporin A לבני אדם בשלבים אלה.

עם זאת, ישנם דיווחי מקרה בודדים על ילדים שאמהותיהם טופלו בציקלוספורין A במהלך הֵרָיוֹן. יש להם סיכון מוגבר ל לידה מוקדמתונזק אורגני בדרך כלל לא התגלה. בגלל היעדר נתונים, הצהרה כללית אינה אפשרית, אולם אנו ממליצים שלא ליטול Ciclosporin A במהלך ההריון וההנקה כאמצעי זהירות! ניתן לקבל סקירה כללית על הנושא תחת הריון או תרופות בהריון או תרופות בהנקה.