מוצרים
מקיטנטן זמין מסחרית בצורה של מצופה סרט טבליות (אופסומיט). הוא אושר בארצות הברית באוקטובר 2013 ובמדינות רבות בשנת 2014. מקיטנטן הושק כממשיך דרכו בוסנטן (Tracleer) מכיוון שהוא מאבד את הגנת הפטנט.
מבנה ותכונות
מקיטנטן (ג19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 גרם למול) הוא נגזרת פירימידינית מוברמת. הוא פותח כנוגד קולטן אנדותלין כפול וספציפי לרקמות. מקיטנטן קיים כגבישי אבקה שאינו מסיס ב מַיִם.
אפקטים
מקיטנטן (ATC C02KX04) והמטבוליט שלו ACT-132577 הם ET כפולA- / ETB-אנטגוניסטים לקולטן האנדותלין וכך לבטל את השפעות האנדותלין. הם מרחיבי כלי דם, מפחיתים את עמידות כלי הדם, ועולים דם תזרים כֶּרֶך בלי להגדיל לֵב ציון.
אינדיקציות
לטיפול בעורק ריאתי יתר לחץ דם.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. טבליות נלקחים פעם ביום, ללא קשר לארוחות.
התוויות נגד
- רגישות יתר
- הֵרָיוֹן
- נשים המסוגלות להוליד ללא אמצעי מניעה
- אנזימי כבד מוגברים לפני תחילת הטיפול
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
מקיטנטן הוא מצע של CYP3A4 עם מעורבות קלה של CYP2C19. סם-סם יחסי גומלין אפשרי עם מעכבי CYP3A וממריצים חזקים.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי לכלול אנמיה, דלקת האף, דלקת הלוע, ברונכיטיס, כְּאֵב רֹאשׁ, להשפיע, ו דלקת בדרכי שתן. אַחֵר אנטגוניסטים לקולטן האנדותלין יש כבד תכונות רעילות. לכן, יש לצפות בתופעות לוואי כאלה גם עם מקיטנטן.
