מערת מערה: קניפרין

קניפרין

האלקלואיד L-אפדרין נמצא יחד עם אחרים אלקלואידים בצמחים מהסוג שרביטן (למשל, סטאפף, שרביטנים). העשב משמש ברפואה הסינית בשם Ma Huang כבר למעלה מ 5000 שנה. בפרמקופואה Pentsao Kang Mu של המאה ה -16, מומלץ על ידי לי שי-צ'ן, כממריץ למחזור הדם, דיאפורטי, נוגד חום, ו שיעול מדכא (1). המרכיב האחראי לפעולתו, אפדרין, בודד על ידי נגאגוסי נגאי בטוקיו בשנת 1887 (2). תאנה. 1. ההשפעות הפרמקולוגיות הובהרו על ידי קו קוי צ'ין הסיני וקרל פ. שמידט האמריקני בשנות העשרים והוצגו במונוגרפיה מקיפה בשנת 1920 (1930). בניסוי הראשון שלהם, שני החוקרים הזריקו לכלב שרביטן לחלץ. הם הבחינו בעלייה משמעותית ומתמשכת ב דם לחץ, עלייה ב לֵב קצב, והתכווצות כלי הדם. בניסויים נוספים בבעלי חיים, בניסויים עצמיים ובמתנדבים, החומר הטהור אפדרין גרם גם להרחבת סימפונות, הַרפָּיָה מהמעיים, תַלמִיד התרחבות, גירוי של המרכז מערכת העצבים וירידה בשתן כֶּרֶך (4). מאחר שהשפעות אלה תואמות במידה רבה את אלה של אדרנלין, שני המדענים הגיעו למסקנה שזה סימפטומימטי; אחד ישיר ועקיף, כידוע כיום. בניגוד אדרנליןעם זאת, אפדרין היה זמין מאוד כאשר ניתנה דרך הפה והשפעותיו נמשכו זמן רב יותר. בהתבסס על מחקרים אלה, נעשה שימוש בתכשירי אפדרין בעשורים הבאים, למשל, כנגד לחץ דם נמוך, נרקולפסיה, אסטמה, ברונכיטיס, אלרגיה, נזלת, השמנה והרטבת נוקטורנה. תאנה. 2. השוואה מבנית של L- אפדרין ו- L-אדרנלין כיום אפדרין מיושנת ברוב האינדיקציות לעיל מכיוון שהיא חומרים לא ספציפיים וחדשים יותר עם פחות תופעות לוואי פותחו (5). למשל, סלקטיבי בטא 2-סימפטומימטיקה זמינים עבור אסטמה ומנוהלים עם מתוחכם טכנית שאיפה מכשירים. אפדרין עדיין זמינה מסחרית כתרופה אנושית במדינות רבות כפתרון להזרקה ולפנים קר תרופות (6). הרחק מהאינדיקציות שאושרו רשמית, ישנם דיווחים על שימוש לרעה באפדרין כתרופת צד, כתרופה למידה עזרה, לבניית שרירים ב פיתוח גוף, כמו סימום סוכן בספורט, וככימאי מקדים לסינתזה של חומרים פסיכוטרופיים (למשל, 7). תכשירים חד-חמצניים עם אפדרין אינם זמינים במדינות רבות ללא מרשם רופא. עם זאת, בפורום התרופות של אתר Eve & Rave (8) מדווחים כיצד ניתן לכאורה להשיג אפדרין. טבליות בבית מרקחת שוויצרי: “(...) ידידי חזר היום משוויץ והיה איתו כמה. הוא פשוט הביא אותם לבית מרקחת, ללא מרשם. אמר שהוא צריך אותם לכלב שלו (חוסר שליטה). לא הייתה שום בעיה הוא אומר. ” אפדרין, שנבדקה במקור על כלבים להשפעות אנושיות, משמשת כיום למעשה טיפולית בכלבים. קניפרין (סטרולי) מפרסמת אותנו. וטרינר. מכיל את החומר הפעיל L-efedrine - HCl במינונים של 20 או 50 מ"ג. התרופה משמשת ברפואה וטרינרית בכלבות עבור בריחת שתן, המתרחש לעיתים קרובות לאחר סירוס (9, 10). בריחת שתן היא תוצאה של ירידה בלחץ סגירת השופכה לאחר סירוס וניתן לטפל ביעילות באמצעות חומרים α- אדרנרגיים (כולל פנילפרופנולמין). במקור הורשו להעביר קניפרין על ידי רוקחים במדינות רבות ללא מרשם וטרינרי (קטגוריה C) - בגודל אריזה גדול של 100 או 500. לאחר פרסום מספר דיווחים על התעללות אפשרית, סווג הקניפרין מחדש לקטגוריה B ועשוי להיות רק נמסר מרשם וטרינרי. שימוש לרעה באפדרין הוא בעייתי. עצב לב וכלי דם ועצבני מרכזי תופעות לוואי יכול להתרחש, במיוחד במנת יתר, כאשר אחר תרופות נלקחו (יחסי גומלין), ובנוכחות מחלות בסיסיות (11, 12). לכן יש להרתיע בחומרה שימוש כתרופת צד או למטרות פוגעניות אחרות.