מוצרים
מעכבי COX-2 (coxibe) זמינים מסחרית בצורה של ציפוי סרט טבליות ו קפסולות. הנציגים הראשונים מקבוצה זו שאושרו במדינות רבות היו סלקוקסיב (Celebrex, ארה"ב: 1998) ו rofecoxib (ויוקס, מחוץ לתווית) בשנת 1999. באותה תקופה הם התפתחו במהירות לשובר קופות תרופות. עם זאת, עקב תופעות לוואי, כמה תרופות היה צריך לסגת מהשוק (ראה להלן), ולכן החשיבות של קבוצת התרופות נמוכה יותר כיום.
מבנה ותכונות
מעכבי COX-2 הם בעלי מבנה בצורת V, שבעזרתם הם משתלבים באתר הפעיל של האנזים.
אפקטים
מעכבי COX-2 (ATC M01AH) הם בעלי תכונות לשיכוך כאבים, אנטי דלקתיות ונוגדות גידול. הם אינם חומרים נוגדי טסיות. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של האיזואנזים cyclooxygenase-2 (COX-2) ובכך מעכב את הסינתזה של פרוסטגלנדינים. עיכוב סלקטיבי נועד בעיקר להימנע מתופעות לוואי במערכת העיכול של NSAIDs קלאסיים שאינם סלקטיביים, המעכבים את COX-1 וגם את COX-2. הסיבה לכך היא ש- COX-2, הנגרם על ידי גירויים דלקתיים-דלקתיים, נראה כאילו מבצע פונקציות פתופיזיולוגיות, בעוד ש- COX-1 נראה אחראי לתפקודים הפיזיולוגיים של פרוסטגלנדינים. עם זאת, הוכח שתופעות לוואי חמורות יכולות להופיע גם במעכבי COX-2 וכי COX-2 מבצע גם פונקציות פיזיולוגיות.
אינדיקציות
לטיפול סימפטומטי בדלקות וכאבים הקשורים ל:
- אוסטאוארתריטיס
- דלקת מפרקים שגרונית
- אנקילוזינג ספונדיליטיס
- דלקת מפרקים אידיופטית לנוער
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. תלוי בהכנה, תרופות נלקחים פעם או פעמיים ביום.
רכיבים פעילים
תרופות אנושיות שאושרו במדינות רבות:
נסוג מהמסחר:
- Lumiracoxib (Prexige)
- Rofecoxib (Vioxx)
- ולדקוקסיב (בקסטרה)
Parecoxib (Dynastat), פרוגרמה של valdecoxib, עדיין זמין במדינות מסוימות אך לא ברבים. תרופות וטרינריות:
- Cimicoxib (Cimalgex).
- פירוקוקסיב (Previcox)
- Mavacoxib (טרוקוקסיל)
- Robenacoxib (Onsior)
התוויות נגד
יש להקפיד על אמצעי זהירות רבים לפני השימוש. לפרטים המלאים אנא עיין במידע המקצועי.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר הן:
- סחרחורת, כאב ראש
- דפיקות לב, לחץ דם גבוה
- תסמינים במערכת העיכול כגון כאב בטן, נפיחות, צרבת, שלשול ו בחילה.
- קָטָן עור מְדַמֵם, פריחה בעור.
- חולשה, עייפות
- החזקת מים
- דלקות בדרכי הנשימה
מעכבי COX-2 עלולים לגרום לתופעות לוואי חמורות בלב וכלי דם כגון אוטם שריר הלב. מהסיבה הזו, rofecoxib במיוחד היה צריך למשוך (Vioxx) מהשוק. למרות הסלקטיביות שלהם, כיבים בקיבה ובמעיים (כיבים) יכולים להופיע גם תחת מעכבי COX-2, כמו עם NSAID. חָמוּר עור תגובות נצפו עם valdecoxib (Bextra, גם נסוגה מהשוק).
