מוצרים
מעכבי TNF-α זמינים מסחרית כתכשירים להזרקה ולעירוי. אינפליקסימאב (Remicade) היה הסוכן הראשון מקבוצה זו שאושר בשנת 1998, ובמדינות רבות בשנת 1999. ביוסימילרים של כמה נציגים זמינים כעת. אחרים ילכו בעקבותיהם בשנים הקרובות. מאמר זה מתייחס ביולוגיה. קָטָן מולקולות יכולה להשפיע גם על TNF-α, כגון תלידומיד ו- lenalidomide.
מבנה ותכונות
מעכבי TNF-α הם ביולוגיה עם זיקה וסלקטיביות גבוהה ל- TNF-α. למעט שני יוצאים מן הכלל, הם כן נוגדנים מונוקלוניים. Certolizumab פגול הוא שבר Fab pegylated של נוגדן חד שבטי. Etanercept - מ, יירוט - הוא חלבון היתוך שמכיל את תחום הקישור של קולטן TNF -2 ופועל כ"קולטן כוזב ". ה תרופות מיוצרים בשיטות ביוטכנולוגיות.
אפקטים
מעכבי TNF-α (ATC L04AB) הם בעלי תכונות אנטי דלקתיות ומדכאות חיסון. ההשפעות מבוססות על כריכה וניטרול של הגידול נֶמֶק גורם- α (TNF-α). TNF-α הוא ציטוקין פרו-דלקתי הממלא תפקיד חשוב בתהליכים דלקתיים וב- המערכת החיסונית ומשרה ציטוקינים אחרים. לחומרים הפעילים מחצית חיים ארוכה. TNF-α הוא חלבון טרנסממברני המורכב מ 233 חומצות אמינו. האנזים TACE (TNF-α-Converting Enzyme) יוצר בנוסף את ה- TNF-α המסיס מחלבון זה. שתי הצורות פעילות כטרימרים. המעכבים נקשרים לשניהם חלבונים.
אינדיקציות
לא כל התרופות מאושרות לכל האינדיקציות הבאות:
- דלקת מפרקים שגרונית
- דלקת מפרקים פסוריאטית
- דלקת מפרקים אידיופטית לנוער
- מחלת בכטריו (ספונדיליטיס אנקילוזיס)
- ספונדילוארתריטיס צירית ללא עדויות רדיוגרפיות.
- מחלת קרוהן
- קוליטיס כיבית
- פסוריאזיס פלאק
- הידראדניטיס suppurativa (אקנה אינברסה)
- Uveitis
מִנוּן
על פי המידע המקצועי. ה תרופות מוזרקים בדרך כלל כזריקה תת עורית. אינפליקסימאב מנוהל כעירוי תוך ורידי. מזרקים מראש ועטים זמינים ברוב המוצרים. בגלל מחצית החיים הארוכה, מרווח המינון הוא, למשל, שבועיים, 2, 4 או 6 שבועות. טיפול מקדים או שילוב עם מטוטרקסט נקבע לסוכנים בודדים.
סוכנים
לסוכנים הבאים יש אישור רגולטורי:
- אדלימוטב (הומירה)
- Certolizumab pegol (Cimzia)
- אטאנרספט (אנברל)
- גולימומאב (סימפוני)
- Infliximab (Remicade)
המקור מופיע בסוגריים. יש גם ביוסימילרים בשוק.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות (בחירה):
- רגישות יתר
- שחפת פעילה או זיהומים חמורים אחרים כגון אלח דם וזיהומים אופורטוניסטיים
- אי ספיקת לב בינונית עד קשה
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
שיתוף-מנהל של דומה ביולוגיה כמו anakinra or abatacept אינו מומלץ בגלל סיכון גבוה יותר לזיהום. לחיות חיסונים אסור לתת במהלך הטיפול.
תופעות לוואי
הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תגובות באתר ההזרקה, כְּאֵב רֹאשׁ, עור פריחה, הפרעות במערכת העיכול ומחלות זיהומיות. תופעת לוואי חמורה אחת היא הפעלה מחדש של סמוי שחפת.
