מעכבי CGRP

מוצרים -

ארנומאב (Aimovig) היה הסוכן הראשון מקבוצת מעכבי CGRP שאושר בשנת 2018. פרמאנזומאב (Ajovy) ו גלקנזומב (Emgality) אחריה.

מבנה ותכונות

מעכבי CGRP הם IgG אנושי או חד-שבטי אנושי נוגדנים מכוון נגד קלציטונין פפטיד הקשור לגן (CGRP). אנטגוניסטים של קולטן CGRP במשקל נמוך (מה שמכונה Gepante) נמצאים בפיתוח קליני. כמה סוכנים הוכיחו כבד רַעֲלָנוּת.

אפקטים

מעכבי CGRP מפחיתים את מספרם של מִיגרֶנָה התקפות. ההשפעות נובעות מכריכה של ה- נוגדנים ל- CGRP, ה- קלציטונין פפטיד הקשור לגן. CGRP הוא נוירופפטיד הממלא תפקיד חשוב בהפעלת מִיגרֶנָה התקפות. זה מורכב מ 37 חומצות אמינו ומתבטא במערכת העצבים ההיקפית והמרכזית. קיימים שני איזופורמים, CGRP-α (איור) ו- CGRP-β, אשר נבדלים בשלושה חומצות אמינו. שניהם אגוניסטים בקולטן CGRP. ל- CGRP יש תכונות מרחיבות כלי דם חזקות וממלא תפקיד מרכזי ב כְּאֵב התחלה כמו גם דלקת נוירוגנית. נמצא כי למיגרנה יש רמות גבוהות של CGRP במהלך התקף, ובווריד מנהל של הפפטיד יכול לגרום להתקפי מיגרנים. טריפטנים, אשר מנוהלים לטיפול ב- מִיגרֶנָה התקפות, מעכבות גם את שחרורו של CGRP.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה נוגדנים יש מחצית חיים ארוכה ולכן צריך להזריק אותם תת עורית רק פעם בחודש או אפילו פעם ברבעון, למשל. אפטינזומב מנוהל תוך ורידי. מרווח המינון הארוך הוא יתרון עבור דבקות בטיפול.

סוכנים

  • ארנומאב (Aimovig) אינו נקשר ל- CGRP אלא לקולטן ה- CGRP. לכן הוא מכונה מעכב CGRPR.
  • פרמאנזומאב (אג'ובי).
  • Galcanezumab (אישיות)

עדיין ללא אישור:

  • Eptinezumab (ALD403)

התוויות נגד

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

הסיכון לתרופות יחסי גומלין הוא נמוך בהרבה עם נוגדנים מאשר עם תרופות מיגרנה מסורתיות כְּאֵב משחררים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים תגובות באתר ההזרקה כגון כְּאֵב, גירוד ואדמומיות. מניעה יעילה של מיגרנה יכולה למנוע תופעות לוואי ממשככי כאבים ותרופות למיגרנה, שלעתים קרובות משתמשים בהם במיגרנה בשימוש יתר. שלא כמו אנטגוניסטים של קולטן CGRP, הנוגדנים אינם רעילים לכבד.