מוצרים
מעכבי VEGF זמינים מסחרית כזריקות מספקים שונים. הסוכן הראשון בקבוצה זו שאושר היה פגפטניב (Macugen) בשנת 2004, שכעת אינו יוצא מהשוק במדינות רבות.
מבנה ותכונות
מעכבי ה- VEGF הזמינים כיום הם חלבונים טיפוליים (ביולוגיה). הם נוגדנים, שברי נוגדנים ואיחוי חלבונים. הם שונים בגודל המולקולרי. שבר ה- Fv brolucizumab יש את הקטן ביותר מסה. ראניביזומאב נגזר מאותו נוגדן המשמש לייצור bevacizumab. אפליברצפט הוא קולטן VEGF כוזב ("דמה") הלוכד גורם גדילה (ומכאן הסיומת -קונספט).
אפקטים
מעכבי VEGF חוסמים גורם גדילה של כלי הדם האנדותל (VEGF), האחראי על היווצרות כלי חדש ברטוב. ניוון מקולרי. הם מונעים את האינטראקציה עם הקולטנים VEGFR-1 ו- VEGFR-2 על פני תאי האנדותל. זה מפחית את התפשטות תאי האנדותל, ניאו-וסקולריזציה (אנגיוגנזה, היווצרות כלי חדש) וחדירות כלי הדם.
אינדיקציות
לטיפול ברטוב (אקסודטיבי) וקשור לגיל ניוון מקולרי (AMD). בנוסף, קיימות אינדיקציות אחרות, למשל, בצקת מקולרית.
מִנוּן
על פי ה- SmPC. ה תרופות מוזרקים ישירות להומור הזגוגי של העין לאחר מכן הרדמה מקומית. זה מכונה יישום תוך-וירטואלי. רק קטן כֶּרֶך נדרש. בתחילת הטיפול, ההזרקה ניתנת בדרך כלל מדי חודש; מאוחר יותר, מרווח המינון ארוך יותר.
חומרים פעילים
ביולוגים מאושרים:
- אפליברצפט (איליה, 2011).
- Brolucizumab (Beovu, 2019)
- ראניביזומאב (לוסנטיס, 2006), קשור ל bevacizumab.
שימוש מחוץ לתווית:
- Bevacizumab (אבסטין, ביוסימילרים, 2004, מחוץ לתווית!).
מעכבי קינאז:
- חלקם בעל פה מעכבי קינאז פעילים גם כמעכבי VEGF. אלה קטנים מולקולות (SMM) ולא ביולוגיה. אולם עד היום הם לא אושרו לאינדיקציה זו. ה מעכבי קינאז לא לקיים אינטראקציה עם VEGF, אלא עם הקולטנים שלו.
מחוץ למסחר:
- האוליגנוקלאוטיד פגפטניב (Macugen, 2004) כבר לא משווק במדינות רבות.
התוויות נגד
התוויות כוללות:
- רגישות יתר
- זיהומים בעין או בסביבתה
- דלקת בעין (תוך עינית)
- הריון, הנקה
אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.
אינטראקציות
אין ידועים יחסי גומלין עם אחרים תרופות.
תופעות לוואי
התופעות השליליות הנפוצות ביותר כוללות תגובות בעין כגון:
- דימום הלחמית
- כאב עין, גירוי בעיניים, תחושת גוף זר.
- קטרקט (קטרקט)
- ניתוק זגוגית
- מוצ'ס מתנופף
- לחץ תוך עיני מוגבר
