מעכבי פרוטאז הם חומרים שונים שיכולים לעכב את הפרוטאזות של הגוף עצמו בתפקודם. הם יכולים להיות פפטידים, חלבונים, או כמה חומרים בעלי משקל נמוך מולקולרי. ישנם רעלים, כגון ארסי עקרב או נחש, השייכים למעכבי הפרוטאז. מכאן ניתן לראות שמעכבי פרוטאז יכולים להיות מסוכנים מאוד. ברפואה, מעכבי פרוטאז משמשים בין היתר כדי לשמש כנוגדי קרישה, בצורה של נוגדי לחץ דם להנמיך לחץ דם גבוה, או בצורה של תרופות אנטי-ויראליות שיעזרו בזיהומי HIV או HCV.
מהם מעכבי פרוטאז?
ניתן לסכם את כל החומרים המעכבים את הפרוטאזות של הגוף באופן הפעולה שלהם תחת המונח מעכבי פרוטאז. פרוטאזות הן אנזימים שכיום נקראים פפטידזים. המונח פרוטאזות מיושן, אך הוא מסייע להבין טוב יותר לשם מה מעכבי פרוטאז. על פפטידיזות או פרוטאזות לשאת חלבונים. מאחר שמעכבי פרוטאז מעכבים את אלה אנזימים, זה מעכב או אפילו מונע את המחשוף של אלה חלבונים.
פעולה פרמקולוגית
ההשפעות של מעכבי פרוטאז באופן טבעי יכולות להיות קטלניות למדי. זה המקרה, למשל, עם ארסי נחשים ועקרבים, שהם בין מעכבי הפרוטאז הטבעיים. ברפואה, לעומת זאת, שימוש נבון במעכבי פרוטאז יכול להציל חיים. ניתן לעכב ארבעה סוגים של פרוטאזות, כלומר פרוטאזות סרין, ציסטאין פרוטאזות, מטאלופרוטאזות ופרוטאזות אספרט. ישנם מעכבי פרוטאז שונים עבור כל סוג של פרוטאזות הממוקדים לאחד ספציפי מארבעת הפרוטאזות שהוזכרו. בנוסף, ישנם כאלה שיכולים לעכב פרוטאזות שונות. חשוב לשים לב למינון הנכון כאן, מכיוון שגם מעכבי הפרוטאז המשמשים ברפואה יכולים להיות רעילים מאוד אם מנת יתר.
יישום ושימוש רפואי
ברפואה, מעכבי פרוטאז ידועים הם אלה המשמשים לעיכוב דם קרישה, לווסת לחץ דם גבוהוכן לטיפול בזיהומי HIV ו- HCV. נוגדי קרישה נקראים גם נוגדי קרישה. הם משמשים להפחתת יתר דם מִתקַרֵשׁ. ישנם מספר נוגדי קרישה שונים. אלה כוללים את הקומרינים, הנקראים גם ויטמין K אנטגוניסטים, הפרינים, חומרים נוגדי קרישה ישירים דרך הפה (שמתערבים ישירות במפל הקרישה), כל החומרים המכילים הירודין, או סידן סוכנים מורכבים. מעכבי פרוטאז בצורה של נוגדי לחץ דם משמשים להורדה דם לַחַץ. אלה יכולים להיות, למשל, חוסמי בטא ו- סידן חוסמי תעלות, המעכבים את שטף הסידן. מעכבי ACE, אלדוסטרון אנטגוניסטים ואנטגוניסטים AT1 מעכבים את רנין-מערכת האנגיוטנסין-אלדוסטרון. באופן דומה, כל הצורות של תרופות משתנות, כלומר, חומרי התייבשות המורידים לחץ דם באופן זה, שייכים למעכבי הפרוטאז. אנטי-וירליות שייכות גם למעכבי הפרוטאז. הם מעכבים את ההתרבות של וירוסים בתוך הגוף. אלו כוללים וירוסים במחלות כמו HIV, כאשר השימוש במעכבי פרוטאז מועיל במיוחד. אופן הפעולה של נוגדי הווירוסים משתנה. יש המונעים עגינה ל קרום תא של האורגניזם המארח, אחרים מונעים חדירה לתא המארח, וחלקם מונעים היווצרות חדש וירוסים או שחרור וירוסים שזה עתה נוצרו מהתא המארח.
סיכונים ותופעות לוואי
יש להשתמש בזהירות רבה בכל מעכבי הפרוטאז. מועיל ככל שנוגדי הווירוסים יכולים להיות מצד אחד, הם עלולים להיות מסוכנים מצד שני, מכיוון שהם לא יכולים רק לתקוף את תאי הנגיפים, אלא גם במקרה של מנת יתר להביא את חיי התאים של האורגניזם המטופל ל עצירה, שתהיה לה השלכות מסכנות חיים. במקרה של נוגדי קרישה, תמיד צריך לזכור שמצד אחד עלולות להיות תגובות אלרגיות אליהם, אך מצד שני, אם לוקחים מינון לא נכון, זה עלול עוֹפֶרֶת לעיכוב חזק מדי ובכך מסכן חיים קרישת דם. ביחס לכל לחץ דם הורדה תרופות השייכים למעכבי הפרוטאז, יש לומר כי כל אחד מהם יכול להביא לתופעות לוואי וסיכונים שונים. עקב ההשפעה המשתן, הגוף עלול להתייבש, עלולים להיות הפסדי אלקטרוליטים קשים והפרעות תואמות בגוף, ובמקרה הגרוע ביותר, הנטייה פקקת עולה בגלל דם מעובה. פרכוסים, מצבי בלבול, הפרעות בקצב הלב or לחץ דם שהוא נמוך מדי יכול להתרחש גם במהלך הטיפול במעכבי פרוטאז. לכן חשוב להיות זהירים במיוחד כאשר משתמשים בכל סוגי מעכבי הפרוטאז.
