מעכבי פקטור Xa

מוצרים -

מעכבי גורם Xa ישירים זמינים באופן מסחרי בצורה של סרט מצופה טבליות ו קפסולות. ב 2008, ריוארוקסבן (Xarelto) היה הסוכן הראשון בקבוצה זו שאושר במדינות רבות ובאיחוד האירופי. כיום, ישנם אחרים תרופות בשוק, המפורטים להלן. כמו מעכבי תרומבין, חומרים פעילים אלה שייכים לכביכול DOAKs (נוגדי קרישה ישירים דרך הפה) ו- NOAKs (נוגדי קרישה אוראליים חדשים), בהתאמה. שמות החומרים הפעילים מכילים את הקיצור Xa, למשל, edoxaban.

מבנה ותכונות

מעכבי פקטור Xa הם תרכובות מולקולות קטנות ולא ביולוגיה. הם נועדו להיקשר בצורת L לאתר הפעיל של גורם היעד Xa.

אפקטים

מעכבי פקטור Xa (ATC B01AF) הם בעלי תכונות אנטי-טרומבוטיות. ההשפעות מבוססות על עיכוב ישיר, הפיך וסלקטיבי של גורם Xa. גורם קרישה זה ממלא תפקיד חשוב ב דם מפל קרישה. זהו פרוטאז סריני הנוצר מגורם X הן במסלולים הפנימיים והן במסלולים החיצוניים ומזרז את היווצרות הטרומבין מפרוטרומבין. טרומבין ממיר פיברינוגן לפיברין, לקידום היווצרות תקע הפיברין. למעכבי פקטור Xa בנוסף יש השפעה עקיפה על צבירת טסיות הדם. בניגוד הפרינים בעלי משקל מולקולרי נמוך, מעכבי גורם Xa אינם חייבים להיות מוזרקים תחת עור אך ניתן ליטול אותם באופן פרוראלי. לעומת אנטגוניסטים של ויטמין K כגון פנפרוקמון, יש להם פרמקוקינטיקה צפויה וליניארית ומהירה תחילת פעולה. מינון הוא פשוט (קבוע) וללא טיפול ניטור נדרש.

אינדיקציות

מִנוּן

על פי המידע המקצועי. ה תרופות נלקחים בדרך כלל פעם ביום. זה למעט אפיקסבן (Eliquis), אשר חייב להיות מנוהל פעמיים ביום, בבוקר ובערב.

רכיבים פעילים

מעכבי גורם Xa ישיר:

  • אפיקסבן (אליקוויס)
  • בטריקסבן (Bevyxxa, כרגע לא מאושר במדינות רבות).
  • אדוקסבן (ליקסיאנה)
  • ריוארוקסבן (Xarelto)

התוויות נגד

התוויות נגד כוללות (בחירה, תלוי במרכיב הפעיל):

  • רגישות יתר
  • דימום פעיל משמעותי מבחינה קלינית
  • כיב קיבה או מעיים חריף
  • מחלת כבד וכליות קשה
  • הריון והנקה

אמצעי זהירות מלאים ניתן למצוא בתווית התרופה.

אינטראקציות

מעכבי פקטור Xa הם מצעים של איזואימי CYP450 ועלולים לגרום להתאמה יחסי גומלין. מומלץ להיזהר כשמשלבים אותם עם תרופות שמשפיעים דם מִתקַרֵשׁ. אלה כוללים, למשל, תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, חומצה אצטילסליצילית, מעכבי צבירת טסיות, ונוגדי ויטמין K.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים דימומים באיברים שונים, כגון העין, חניכים, עור, דרכי העיכול, ו אף. לעתים רחוקות עלול להופיע דימום חמור עד סכנת חיים. כתרופה אוניברסלית, אנדקסנט אלפא פותח, גורם רקומביננטי, שונה ולא פעיל אנזימטית Xa, הקושר את החומרים הפעילים ובכך מפעיל אותם.