מוצרים
Rimegepant אושרה בארצות הברית בשנת 2020 בצורה של התכה טבליות שמתפרקים ב חלל פה (Nurtec ODT). ODT מייצג התפוררות בעל פה טבליות.
מבנה ותכונות
Rimegepant קיים בתרופה כ- sulfate rimegepant (hemisulfate ו- sesquihydrate), מוצק גבישי לבן המסיס במשורה מַיִם.
אפקטים
Rimegepant יעיל כנגד הסימפטומים של מִיגרֶנָה. ההשפעות נובעות מאנטגוניזם בקולטן CGRP. מחצית החיים היא בטווח של 11 שעות. CGRP (קלציטונין פפטיד קשור לגן) הוא נוירופפטיד הממלא תפקיד חשוב בהפעלת מִיגרֶנָה התקפות. זה מורכב מ 37 חומצות אמינו ומתבטא במערכת העצבים ההיקפית והמרכזית. קיימים שני איזופורמים, CGRP-α (איור) ו- CGRP-β, אשר נבדלים בשלושה חומצות אמינו. שניהם אגוניסטים בקולטן CGRP. ל- CGRP יש תכונות מרחיבות כלי דם חזקות וממלא תפקיד מרכזי ב כְּאֵב התחלה כמו גם דלקת נוירוגנית. נמצא כי למיגרנה יש רמות גבוהות של CGRP במהלך התקף, ובווריד מנהל של הפפטיד יכול לגרום להתקפות ב מִיגרֶנָה חולים.
אינדיקציות
לטיפול אקוטי במיגרנה, עם או בלי הילה. Rimegepant אינו מאושר למניעה.
מִנוּן
על פי המידע המרשם. ה טבליות נמסים ב פה פעם ביום ביום או מתחת לשון. הם עשויים להילקח ללא נוזלים.
התוויות נגד
- רגישות יתר
לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.
אינטראקציות
Rimegepant מטבוליזם בעיקר על ידי CYP3A4 ובמידה פחותה על ידי CYP2C9. זהו מצע של P- גליקופרוטאין ו BCRP. תוֹאֵם יחסי גומלין יש לקחת בחשבון.
תופעות לוואי
בחילה מתרחשת כהשפעה השלילית הפוטנציאלית הנפוצה ביותר.
