מהו אנטגוניסט הברדיקינין?
Icatibant הפך לאחרונה זמין כ- ברדיקינין אנטגוניסט לטיפול ב אנגיואדמה תורשתית. ניתן להזריק חומר סינטטי זה מתחת לעור בצורה מומסת עם מזרק במהלך התקף חריף ומביא לשיפור הסימפטומים לאחר 1-2 שעות. ברמה המולקולרית, האנטגוניסט נקשר וחוסם את הקולטן B2 שנמצא דם כלי, ובכך מונע את הכריכה של ברדיקינין והפעלת הקולטן.
עיקרון זה נקרא עיכוב תחרותי. זה מונע הרחבת כלי דם וגידול בחדירות דופן כלי הדם ומונע זרימת נוזלים. כתוצאה מכך, אין נפיחות של האזור הפגוע שתתרחש אחרת.
אותו מנגנון יכול להפוך את Icatibant לתרופה יעילה לטיפול במימת, א מצב שלעתים קרובות קשור לחמור כבד נֵזֶק. מחלה זו מאופיינת בזליגת מים מוגברת לחלל הבטן עקב צמצום כבד התפקוד וכתוצאה מכך הירידה בלחץ האונקוטי במערכת דם כלי, אשר ניתן למנוע על ידי Icatibant. ניתן להשתמש ב- Icatibant גם במספר מחלות אחרות, במיוחד כחומר נוגד דלקת במחלות דלקתיות או כלי דם כרוניות.
איזה תפקיד ממלא ברדיקינין באנגיואדמה?
אנגיואדמה היא נפיחות זמנית ללא כאבים בעור ותת עורית רקמה שומנית. זה יכול להתרחש בכל הגוף וברוב המקרים נשאר ללא תסמינים. אנגיואדמה באזור המעי עלולה להיות בעייתית, מכיוון שהיא עלולה לגרום לקשה כְּאֵב ולהגביל את העיכול.
אנגיואדמה ב דרכי הנשימה מסוכן במיוחד מכיוון שהוא עלול לחסום את דרכי הנשימה. במקרה זה לעיתים יש צורך בסיוע רפואי דחוף. להתפתחות אנגיואדמה יכולות להיות סיבות שונות מאוד, מתגובות אלרגיות ועד חוסר סובלנות לתרופות.
צורה אחת מסוימת של אנגיואדמה היא אנגיואדמה תורשתית (HAE), המאופיין במחסור מולד של מעכב אסטרז C1. כתוצאה מכך, ההורמון ברדיקינין כבר לא ניתן לפרק באותה יעילות. כתוצאה מכך, זרימת נוזלים הנגרמת על ידי ברדיקינין דם כלי עולה, ובכך מגדיל את הסיכון לאנגיואדמה.
לחולים עם HAE יש סיכוי של 50% לפתח אנגיואדמה מסוכנת לפחות פעם אחת בחייהם. אנטגוניסט ברדיקינין בצורת מזרק זמין לטיפול ב- HAE. כאשר לוקחים מעכבי ACE (תרופות המשמשות בעיקר לטיפול לחץ דם גבוה), יבש עצבני שיעול יכול להתרחש.
הסיבה לכך היא שההורמון ברדיקינין מתפרק על ידי ACE (המרת אנגיוטנסין) אנזימים), בין היתר, ולכן כאשר מעכבים אנזים זה הוא קיים בגוף בכמויות גדולות יותר ולתקופות ארוכות יותר. בצינורות הסימפונות ברדיקינין גורם להתכווצות של השרירים החלקים ובכך להיצרות דרכי הנשימה, מה שבמקרים מסוימים יכול להוביל לבלתי נעים ויבש שיעול. זה יכול להיות שטיפול עם מעכבי ACE יש להפסיק.
