הַגדָרָה
הקבוצה של פרוגסטרון ליגנדים של קולטן כוללים אגוניסטים טהורים, כגון פרוגסטרון, אנטגוניסטים טהורים, ומודדי קולטן פרוגסטרון סלקטיביים (SPRM) עם פוטנציאל אגוניסטי ואנטגוניסטי.
אפקטים
פרוגסטרון אנטגוניזם או אגוניזם של פרוגסטרון, תלוי בחומר וברקמה.
מנגנון הפעולה
מחייב את פרוגסטרון קולטן.
אינדיקציות ואינדיקציות פוטנציאליות
נכון להיום, אישרו רק mifepristone במדינות רבות אינדיקציות גינקולוגיות:
- הפלה (mifepristone).
- שריר הרחם (SPRM, אנטגוניסטים של פרוגסטרון).
- אנדומטריוזיס (SPRM, אנטגוניסטים של פרוגסטרון).
- סרטן השד (אנטגוניסטים של פרוגסטרון).
- ללא אסטרוגן מְנִיעַת הֵרָיוֹן (אנטגוניסטים של פרוגסטרון).
אינדיקציות לא גינקולוגיות:
- תסמונת קושינג
- אנטגוניזם גלוקוקורטיקואידי (כוויות, יתר לחץ דם תלוי גלוקוקורטיקואידים, דלקת פרקים, גלאוקומה, זיהומים נגיפיים)
- מחלת אלצהיימר
- דכאון
- גידול תלוי בקולטן סטרואידים (שד, שחלה, ערמונית ו רירית הרחם, גליומה וליאומיוסרקומה).
סוכנים
אגוניסטים של פרוגסטרון:
- מייפריסטון (מיפיין).
- Onapristone (לא זמין מסחרית)
מאפנני קולטן פרוגסטרון סלקטיביים:
- Asoprisnil (לא זמין מסחרית).
תופעות לוואי
- קרעים ברחם
- עייף
- בחילה
- אנורקסיה
- הֲקָאָה
- ירידה במשקל
- הפסד ליבידו
- גינקומסטיה אצל גברים
- פריחה בעור
- הפסקת דימום מחזור
- גלי חום
דברים לדעת
לאחר גילוי mifepristone (אנטגוניסט פרוגסטרון), חיפשו חומרים בעלי תכונות אנטי-גלוקוקורטיקואידיות סלקטיביות, אך גם תכונות פרוגסטגניות. חומרים נוצרו כ- SPRM שכבר אין להם השפעה מפללת, אשר תכונותיהם האנטי-גלוקוקורטיקואידיות כבר אינן ניתנות לזיהוי, ומצד שני חוסמות כמה תופעות לא רצויות של חומרים פרוגסטגניים. אלה כוללים תכונות מעודדות גדילה בבלוטת החלב אפיתל. הגילוי כי אגוניסטים או אנטגוניסטים של קולטן גורמים לשינויים קונפורמציים שונים בקולטן הפרוגסטרון, כמו גם העובדה כי קופקטורים וקואקטיביסטים האינטראקציה עם הקולטן מעכבים או מפעילים תעתיק גנים, מסביר את ההשפעות הסלקטיביות של רקמות של SPRMs. Mifepristone אינו בין האנטגוניסטים הטהורים של פרוגסטרון: תלוי בתא, בקואקטיביסטים ובמפל האיתותים, עלול לגרום גם אפקט אגוניסטי. הסיומת "-isnil" משמשת להבחנה בין SPRMs (asoprisnil) לבין אנטגוניסטים של פרוגסטרון. לאנטגוניסטים של פרוגסטרון (מיפריסטון) כל הסיומת "-פריסטון". אנטגוניסטים של פרוגסטרון יכולים לחסום התפתחות זקיקים, הפרשת LH והתבגרות רירית הרחם, עובדות אלו מעניקות לחומרים פוטנציאל ללא אסטרוגן. אמצעי מניעה. עם זאת, לאנטגוניסטים של פרוגסטרון יש תועלת מוגבלת כמו אמצעי מניעה בגלל ההשפעות הטרטוגניות ו / או העובריות האפשריות שלהם. SPRMs אינם חוסמי הפרשת LH יעילים ולכן הם לא יכולים להיחשב ככאלה אמצעי מניעה.
