לומיטאפיד

מוצרים

Lomitapide זמין באופן מסחרי בצורת כמוסה (Juxtapid, Lojuxta). היא אושרה בארצות הברית בשנת 2012 ובאיחוד האירופי בשנת 2013. התרופה טרם נרשמה במדינות רבות.

מבנה ותכונות

לומיטאפיד (ג₃₉H₃₇F₆N₃O₂M_r = 693.7 גרם למול) קיים בתרופה כ- lomitapide mesilate, לבן אבקה זה מסיס במשורה מַיִם. זהו נגזרת של ביפניל ופיפרידין וקרבוקסמיד.

אפקטים

ללומיטפיד (ATC C10AX12) יש תכונות להורדת שומנים בדם. ההשפעות נובעות מעיכוב סלקטיבי של חלבון העברת הטריגליצרידים המיקרוזומי (MTP), הנמצא ברשתית התאים האנדופלזמית ומהווה חלבון מפתח ביצירת ליפופרוטאינים אפוליפופרוטאין B כבד ומעי. עיכוב מפחית את היווצרותם של צ'ילומיקרונים ו- VLDL ומוריד LDL-C ו כולסטרול וטריגליצרידים. ל- Lomitapide מחצית חיים ארוכה של עד 40 שעות ולכן היא צריכה להינתן רק פעם ביום.

אינדיקציות

כטיפול משלים לטיפול במשפחה הומוזיגוטית היפרכולסטרולמיה. ניתן להשתמש ב- Lomitapide בשילוב עם אחרים חומרים להורדת שומנים בדם or דם כביסה (אפרזיס).

מִנוּן

על פי ה- SmPC. קפסולות נלקחים פעם ביום בערב ו צום, לפחות שעתיים אחרי ארוחת הערב. במהלך הטיפול, מסיס בשומן ויטמינים ו חומצות שומן חייבים להחליף.

התוויות נגד

Lomitapide הוא התווית ברגישות יתר במהלך הֵרָיוֹן, בשילוב עם מעכבי CYP3A4 בינוניים עד חזקים, כבד מחלה ותפקוד לקוי של הכבד. לקבלת אמצעי זהירות מלאים, עיין בתווית התרופה.

אינטראקציות

Lomitapide הוא מצע של CYP3A4 ומעכב P-gp. מעכבי CYP עשויים להוביל לעלייה רלוונטית בריכוזי הפלזמה. תרופה אחרת יחסי גומלין תוארו עם קומדין, סטטינים, מצעי P-gp ושרפים להחלפת יונים.

תופעות לוואי

הפוטנציאל הנפוץ ביותר תופעות לוואי כוללים הפרעות עיכול כגון שלשול, בחילה, הקאה, בעיות בעיכול, ו כאב בטן. הם מתרחשים כתוצאה מהפחתת שומן קליטה. ללומיטפיד תכונות כבדות רעילות ועשויות לקדם התפתחות כבד שומני ומחלות כבד. לכן, תשומת לב לאמצעי זהירות היא קריטית (למשל, יחסי גומלין, מדידה קבועה של כבד אנזימים, מינון).